[发明专利]作为快速解离的多巴胺2受体拮抗剂的4-烷氧基哒嗪衍生物无效
申请号: | 200880012952.8 | 申请日: | 2008-04-18 |
公开(公告)号: | CN101663292A | 公开(公告)日: | 2010-03-03 |
发明(设计)人: | G·J·麦克唐纳;J·M·巴托洛姆-尼布雷达 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;A61K31/501;A61P25/18 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 关立新;付 磊 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 快速 解离 多巴胺 受体 拮抗剂 烷氧基哒嗪 衍生物 | ||
1.一种式(I)化合物
或其可药用的盐或溶剂化合物,或其立体异构形式,其中
R是氢或C1-6烷基;
R1是苯基,被1、2或3个彼此独立地选自卤素、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、全氟C1-4烷基和全氟C1-4烷氧基的取代基取代的苯基,噻吩基,被1或2个选自卤素或C1-4烷基的取代基取代的噻吩基,C1-4烷基,或被羟基、C3-8环烷基或C5-7环烯基取代的C1-4烷基;
R2是氢或C1-6烷基;
R3是氢,卤素,C1-4烷基,三氟甲基或氰基;
R4是卤素,三氟甲基或氰基;和
R5是氢,C1-6烷基,C3-8环烷基,C3-8环烷基C1-4烷基或全氟C1-4烷基。
2.权利要求1的化合物,其中R和R3是氢,R4是氯,R5是C1-6烷基。
3.权利要求1的化合物,其中R和R3是氢,R4是三氟甲基,R5是C1-6烷基。
4.权利要求1的化合物,其中R2是氢或甲基。
5.权利要求1的化合物,其中该化合物选自:
(6-氯-4-甲氧基哒嗪-3-基)-[1-(3-氟-5-三氟甲基苄基)哌啶-4-基]胺,
(6-氯-4-甲氧基哒嗪-3-基)-[1-(3,4-二氟苄基)哌啶-4-基]胺,
(6-氯-4-甲氧基哒嗪-3-基)-[1-(3,4,5-三氟苄基)哌啶-4-基]胺,
(4-甲氧基-6-三氟甲基哒嗪-3-基)-[1-(3-三氟甲基苄基)哌啶-4-基]胺,
(4-甲氧基-6-三氟甲基哒嗪-3-基)-[1-(3,5-二氟甲基苄基)哌啶-4-基]胺,
(4-甲氧基-6-三氟甲基哒嗪-3-基)-[1-(3,4-二氟甲基苄基)哌啶-4-基]胺,和
(4-甲氧基-6-三氟甲基哒嗪-3-基)-[1-(3,4,5-三氟甲基苄基)哌啶-4-基]胺。
6.一种药物组合物,其中含有治疗有效量的权利要求1中定义的化合物。
7.作为药物使用的权利要求1中定义的化合物。
8.作为抗精神病药使用的权利要求7中定义的化合物。
9.权利要求9中定义的化合物作为药物用于治疗或预防以下疾病:精神分裂症,精神分裂症样障碍,分裂情感性障碍,妄想性精神障碍,简短精神病性障碍,共有精神病性精神障碍,由一般性医学状况造成的精神病性精神障碍,物质诱发的精神病性精神障碍,未定型的精神障碍,伴随痴呆的精神障碍,重症抑郁障碍,心境恶劣障碍,经前焦虑症,未定型的抑郁障碍,双相I型障碍,双相II型障碍,环性气质障碍,未定型的双相障碍,由于一般性医学状况产生的心境障碍,物质诱发的心境障碍,未定型的心境障碍,广泛性焦虑障碍,强迫症,惊恐症,急性应激障碍,创伤后应激障碍,精神发育迟缓,综合性精神发育障碍,注意力缺陷障碍,注意力缺陷/多动障碍,破裂性行为障碍,偏执狂型人格障碍,精神分裂型人格障碍,分裂型人格障碍,抽搐障碍,图雷特综合症,物质依赖性,物质滥用,物质戒断症,拨毛发癖。
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