[发明专利]作为快速解离性多巴胺2受体拮抗剂的噻(二)唑类化合物无效
| 申请号： | 200880013094.9 | 申请日： | 2008-04-18 |
| 公开（公告）号： | CN101663299A | 公开（公告）日： | 2010-03-03 |
| 发明（设计）人： | G·J·麦克唐纳;J·M·巴托洛姆-尼布雷达;M·L·M·范古尔 | 申请（专利权）人： | 詹森药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D417/12 | 分类号： | C07D417/12;A61K31/454;A61P25/18 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 梁 谋;韦欣华 |
| 地址： | 比利时*** | 国省代码： | 比利时;BE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 快速 解离 多巴胺 受体 拮抗剂 化合物 | ||
1.式(I)化合物
或其药学上可接受的盐或其溶剂化物，或其立体异构体形式，
其中
R为氢或C1-6烷基；
R1为苯基；被1、2或3个取代基取代的苯基，各取代基 独立地选自卤素、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、全氟C1-4烷基和全氟C1-4烷氧基；噻吩基；被1或2个选自卤素和C1-4烷基的取代基取代的噻吩基；C1-4烷基；或被羟基、C3-8环烷 基或C5-7环烯基取代的C1-4烷基；
R2为氢或C1-6烷基；
R3为氢、三氟甲基或氰基；
X为N或CR4，其中R4为氢、三氟甲基或氰基。
2.权利要求1的化合物，其中
R为氢；
R1为苯基；被1、2或3个取代基取代的苯基，各取代基 独立地选自氢、卤素、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、全氟 C1-4烷基和三氟甲氧基；噻吩基；被1或2个选自卤素和C1-4烷基的取代基取代的噻吩基；C1-4烷基；或被羟基、C3-8环烷 基或C5-7环烯基取代的C1-4烷基；
R2为氢或甲基；
X为氮；且
R3为三氟甲基。
3.权利要求1的化合物，其中
R为氢；
R1为苯基；被1、2或3个取代基取代的苯基，各取代基 独立地选自氢、卤素、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、全氟 C1-4烷基和三氟甲氧基；噻吩基；被1或2个选自卤素和C1-4烷基的取代基取代的噻吩基；C1-4烷基；或被羟基、C3-8环烷 基或C5-7环烯基取代的C1-4烷基；
R2为氢或甲基；
X为氮；且
R3为氰基。
4.权利要求1的化合物，其中
R为氢；
R1为苯基；被1、2或3个取代基取代的苯基，各取代基 独立地选自氢、卤素、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、全氟 C1-4烷基和三氟甲氧基；噻吩基；被1或2个选自卤素和C1-4烷基的取代基取代的噻吩基；C1-4烷基；或被羟基、C3-8环烷 基或C5-7环烯基取代的C1-4烷基；
R2为氢或甲基；
R3为氢；且
X为CR4，其中R4为三氟甲基。
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