[发明专利]激活IRS-1和AKT的方法无效
申请号: | 200880013253.5 | 申请日: | 2008-07-22 |
公开(公告)号: | CN101668530A | 公开(公告)日: | 2010-03-10 |
发明(设计)人: | A·G·雷奥姆;M·S·萨波里托;A·R·奥赫曼 | 申请(专利权)人: | 梅利奥尔探索公司 |
主分类号: | A61K31/54 | 分类号: | A61K31/54 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人: | 张晓威 |
地址: | 美国宾*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 激活 irs akt 方法 | ||
1.激活哺乳动物的IRS-1和/或AKT的方法,所述方法包括向有此需要的哺乳动物给药有效量的包含下式的化合物的组合物:
其中:
R1是烷基;
X是卤素;
Y是O、S或NH;
Z是O或S;
n是0-5的整数;并且
m是0或1,其中m+n小于或等于5。
2.权利要求1的方法,其中所述烷基是甲基并且n是1。
3.权利要求1或权利要求2的方法,其中所述卤素是氯并且m是1。
4.权利要求1-3中任一项的方法,其中Y是O。
5.权利要求1-4中任一项的方法,其中Z是O。
6.权利要求1-5中任一项的方法,其中R1是甲基,Y是O,Z是O,n是1,并且m是0。
7.权利要求1-6中任一项的方法,其中R1在间位。
8.权利要求1-7中任一项的方法,其中X是氯,Y是O,Z是O,n是0,并且m是1。
9.权利要求1-8中任一项的方法,其中X在间位。
10.权利要求1-9中任一项的方法,其中所述哺乳动物是人类。
11.权利要求1-10中任一项的方法,其中所述有效量是约0.1mg-约100mg/kg。
12.权利要求1-11中任一项的方法,其中所述给药是口服。
13.权利要求1-12中任一项的方法,其用于治疗或预防代谢综合征或X综合征,或者治疗与这些综合征有关的病症,所述病症包括肥胖症、前驱糖尿病和II型糖尿病以及肥胖症和糖尿病的并发症;
其中所述肥胖症和糖尿病的并发症包括高胆固醇血症、高血压、冠心病、糖尿病神经病变、糖尿病视网膜病变、勃起功能障碍和肾脏病。
14.激活哺乳动物的IRS-1和/或AKT的方法,所述方法包括向有此需要的哺乳动物给药有效量的包含下式的化合物的组合物:
其中:
R1是烷基;
X是卤素;
n是0-5的整数;并且
m是0或1,其中m+n小于或等于5。
15.权利要求14的方法,其中所述烷基是甲基并且n是1。
16.权利要求14或权利要求15的方法,其中所述卤素是氯并且m是1。
17.权利要求14-16中任一项的方法,其中R1是甲基,n是1,并且m是0。
18.权利要求14-17中任一项的方法,其中R1在间位。
19.权利要求14-18中任一项的方法,其中X是氯,n是0,并且m是1。
20.权利要求14-19中任一项的方法,其中X在间位。
21.权利要求14-20中任一项的方法,其中所述哺乳动物是人类。
22.权利要求14-21中任一项的方法,其中所述有效量是约0.1mg-约100mg/kg。
23.权利要求14-22中任一项的方法,其中所述给药是口服。
24.权利要求14-23中任一项的方法,其用于治疗或预防代谢综合征或X综合征,或者治疗与这些综合征有关的病症,所述病症包括肥胖症、前驱糖尿病和II型糖尿病以及肥胖症和糖尿病的并发症;
其中所述肥胖症和糖尿病的并发症包括高胆固醇血症、高血压、冠心病、糖尿病神经病变、糖尿病视网膜病变、勃起功能障碍和肾脏病。
25.激活哺乳动物的IRS-1和/或AKT的方法,所述方法包括向有此需要的哺乳动物给药有效量的包含下式的化合物的组合物:
其中:
R1是烷基;并且
n是0-5的整数。
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