[发明专利]包含维生素D化合物和蜡质载体的口服控释组合物

权利要求书

1.一种用于25-羟基维生素D化合物在受试者的胃肠道中控释的口服胶囊 制剂，所述受试者摄取所述制剂，所述制剂包含固体或半固体的置于胶囊壳中 的蜡质混合物，所述混合物包含25-羟基维生素D化合物、5wt％至30wt％的石 蜡、5wt％至60wt％的脂肪酸单甘油酯和脂肪酸二甘油酯以及聚乙二醇甘油酯的 混合物，其中所述脂肪酸单甘油酯和脂肪酸二甘油酯具有低于7的HLB值而且 所述聚乙二醇甘油酯具有13至18的HLB值，以及10wt％至50wt％的矿物油。

2.如权利要求1所述的制剂，其中：所述矿物油为液体石蜡；而且所述 25-羟基维生素D化合物为25-羟基维生素D₃。

3.如权利要求2所述的制剂，其中所述聚乙二醇甘油酯具有44℃的熔点 和14的HLB值。

4.如权利要求2或权利要求3所述的制剂，其中所述石蜡的含量在10wt％ 至30wt％范围内，所述脂肪酸单甘油酯和脂肪酸二甘油酯的含量在20wt％至 40wt％的范围内，所述聚乙二醇甘油酯的含量在8wt％至15wt％范围内，而且所 述液体石蜡的含量在20wt％至40wt％的范围内。

5.如权利要求1至3中任一项所述的制剂，所述制剂不含崩解剂。

6.如权利要求1至3中任一项所述的制剂，所述制剂为单位剂量胶囊的形 式。

7.一种如权利要求1至6中任一项所述的制剂在制备用于治疗需要维生素 D补充的患者的药物中的应用，所述治疗包括将所述制剂对所述患者口服给药。

8.如权利要求7所述的应用，其中所述治疗在施以一个单位剂量的所述制 剂后造成不大于3ng/ml的25-羟基维生素D的总血清或血水平的短暂增加。

9.如权利要求7或8所述的应用，其中所述治疗在施以一个单位剂量的所 述制剂后造成不大于75pg/ml的1,25-二羟基维生素D的总血清或血水平的短暂 增加。

10.如权利要求7所述的应用，其中所述25-羟基维生素D化合物为25- 羟基维生素D₃，而且其中所述治疗包括长期以每天1至100μg的量给予人类患 者25-羟基维生素D₃。

11.如权利要求10所述的应用，其中所述长期为至少一个月。

12.如权利要求7所述的应用，其中所述患者为缺乏维生素D的人类患者。

13.如权利要求7所述的应用，其中所述患者为患有伴随维生素D缺乏的 继发性甲状旁腺功能亢进症或伴随有肾病的继发性甲状旁腺功能亢进症的人类 患者。

14.如权利要求7所述的应用，其中所述25-羟基维生素D化合物包括25- 羟基维生素D₃，而且其中所述治疗包括提高人类患者的25-羟基维生素D血清 浓度至至少30ng/mL。