[发明专利]氨基甲酸酯化合物无效
申请号: | 200880013458.3 | 申请日: | 2008-02-20 |
公开(公告)号: | CN101711154A | 公开(公告)日: | 2010-05-19 |
发明(设计)人: | 刘耀全;傅红 | 申请(专利权)人: | 科森生物科学公司 |
主分类号: | A61K31/335 | 分类号: | A61K31/335;A01N43/02;A01N43/16 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基甲酸酯 化合物 | ||
1.具有式I所示结构的化合物或其药用盐:
其中
R1为H或C1-C5烷基;
R2为C1-C5烷基;
R3为H或OH;
R4和R5在其每次出现时独立为H、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-CHR7R9或-(CHR9)nR8,或R4和R5与它们连接的氮结合在一起形成
条件是R5也任选是-C(=O)NH2;
R6为H或-C(=O)NR4R5;
R7为未取代的或取代的芳基、未取代的或取代的杂芳基、未取代的或取代的环脂肪族基团、未取代的或取代的杂环脂肪族基团、-CO2R9、氰基或-COR9;
R8为未取代的或取代的芳基、未取代的或取代的杂芳基、未取代的或取代的环脂肪族基团、未取代的或取代的杂环脂肪族基团、-NR4R5、-CO2R9、OH、卤素、氰基、-OR9或-COR9;
R9在其每次出现时独立为H、OH或C1-C5烷基;以及
n在其每次出现时独立为2、3、4、5或6。
2.权利要求1的化合物,其具有由式I-a表示的结构:
3.权利要求2的化合物,其中NR4R5选自:
4.权利要求2的化合物,其选自:
5.权利要求2的化合物,其中NR5R6含有三氟甲基取代的吡啶基部分,以及R6为H。
6.权利要求5的化合物,其选自:
7.权利要求2的化合物,其具有由式A-4表示的结构:
8.抑制靶标细胞增殖的方法,所述方法包括使所述靶标细胞与有效量的权利要求1的化合物接触。
9.权利要求8的方法,其中所述靶标细胞为癌细胞。
10.权利要求8的方法,其中所述靶标细胞为下列癌症的癌细胞:膀胱癌、乳癌、子宫颈癌、CNS癌、结肠癌、头颈癌、白血病、肝癌、肺癌、黑素瘤、卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌或肾癌。
11.治疗过度增殖性疾病的方法,所述方法包括给予患有所述过度增殖性疾病的患者治疗有效量的权利要求1的化合物。
12.权利要求11的方法,其中所述过度增殖性疾病为癌症。
13.权利要求11的方法,其中过度增殖性疾病为膀胱癌、乳癌、子宫颈癌、CNS癌、结肠癌、头颈癌、白血病、肝癌、肺癌、黑素瘤、卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌或肾癌。
14.权利要求1的化合物在制备用于治疗过度增殖性疾病的药物中的用途。
15.一种药物制剂,其包含权利要求1的化合物和赋形剂。
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