[发明专利]共晶体和包含该共晶体的药物组合物无效
| 申请号： | 200880013606.1 | 申请日： | 2008-02-27 |
| 公开（公告）号： | CN101687856A | 公开（公告）日： | 2010-03-31 |
| 发明（设计）人： | P·R·康奈利;I·卡狄亚拉;K·斯塔夫罗波卢斯;Y·张;S·约翰斯顿;G·R·比塞蒂;V·朱尔考斯卡斯;P·罗斯 | 申请（专利权）人： | 弗特克斯药品有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12;C07K5/10;A61K31/497;A61K38/07 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 李 波;付 磊 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 晶体 包含 药物 组合 | ||
1.包含VX-950和4-羟基苯甲酸的共晶体。
2.权利要求1的共晶体，其中VX-950与4-羟基苯甲酸的摩尔比在 大约5∶1至大约1∶5的范围内。
3.权利要求2的共晶体，其中VX-950与4-羟基苯甲酸的摩尔比是 大约1∶1。
4.权利要求3的共晶体，其具有在标准偏差各自为大约+/-0.3°2-θ 的大约17.61、18.07、18.87、19.68和20.75°2-θ处的4个X射线粉末 衍射峰中的至少2个峰。
5.权利要求3的共晶体，其在其DSC热谱图中在标准偏差为大约 +/-5℃的大约191.19℃处具有峰。
6.共晶体，其包含VX-950；选自4-氨基水杨酸和4-羟基苯甲酸； 以及选自乙腈、乙酸乙酯、乙醇和丙酮的溶剂。
7.权利要求6的共晶体，其中溶剂是乙腈。
8.权利要求7的共晶体，其中共晶体形成剂是4-氨基水杨酸。
9.权利要求8的共晶体，其中VX-950与4-氨基水杨酸的摩尔比在 大约5∶1至大约1∶5的范围内。
10.权利要求9的共晶体，其中VX-950与4-氨基水杨酸的摩尔比 是大约1∶1。
11.权利要求10的共晶体，其中VX-950与乙腈的摩尔比在大约 1∶0.05至大约1∶1的范围内。
12.权利要求11的共晶体，其中VX-950与乙腈的摩尔比是大约 1∶0.34。
13.权利要求12的共晶体，其具有在标准偏差各自为大约+/-0.3° 2-θ的大约7.711、8.631、9.723和9.959°2-θ处的4个X射线粉末衍射 峰中的至少2个峰。
14.权利要求12的共晶体，其在其DSC热谱图中在标准偏差为大 约+/-5℃的大约184.71℃处具有峰。
15.权利要求7的共晶体，其中共晶体形成剂是4-羟基苯甲酸。
16.权利要求15的共晶体，其中VX-950与4-羟基苯甲酸的摩尔比 在大约5∶1至大约1∶5的范围内。
17.权利要求16的共晶体，其中VX-950与4-羟基苯甲酸的摩尔比 是大约1∶1。
18.权利要求17的共晶体，其中溶剂是乙腈。
19.权利要求18的共晶体，其中VX-950与乙腈的摩尔比在大约 1∶0.05至大约1∶0.5的范围内。
20.权利要求19的共晶体，其中VX-950与乙腈的摩尔比是大约 1∶0.14。
21.权利要求20的共晶体，其具有在标准偏差各自为大约+/-0.3° 2-θ的大约7.684、8.599、9.605、9.938°2-θ处的4个X射线粉末衍射峰 中的至少2个峰。
22.权利要求20的共晶体，其在其DSC热谱图中在标准偏差为大 约+/-5℃的大约190.78℃处具有峰。
23.共晶体，其包含VX-950和选自苯丙氨酸、苏氨酸、酒石酸和 己二酸的共晶体形成剂。
24.权利要求23的共晶体，其中VX-950与共晶体形成剂的摩尔比 在大约5∶1至大约1∶5的范围内。
25.权利要求24的共晶体，其中VX-950与共晶体形成剂的摩尔比 是大约1∶1。
26.共形成物，其包含VX-950和选自乙酸琥珀酰酯和脯氨酸的共 形成剂。
27.权利要求26的共形成物，其中VX-950与共形成物的摩尔比在 大约5∶1至大约1∶5的范围内。
28.权利要求27的共形成物，其中VX-950与共形成物的摩尔比是 大约1∶1。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于弗特克斯药品有限公司，未经弗特克斯药品有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/200880013606.1/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：高血脂养护茶及其制备方法
- 下一篇：盐酸卡替洛尔口腔崩解片及其制备方法
