[发明专利]HDAC抑制剂用于治疗胃肠癌的应用

权利要求书

1.HDAC抑制剂在制备用于治疗胃肠癌的药物中的应用。

2.依据权利要求1的应用，其中HDAC抑制剂是式(I)化合物或其可 药用盐：

其中：

R₁是H；卤素；或直链C₁-C₆烷基，尤其是甲基、乙基或正丙基，所 述甲基、乙基和正丙基取代基未被取代或被一个或多个下文对烷基取代基 所述的取代基所取代；

R₂选自H；C₁-C₁₀烷基，优选C₁-C₆烷基，例如，甲基、乙基或 -CH₂CH₂-OH；C₄-C₉环烷基；C₄-C₉杂环烷基；C₄-C₉杂环烷基烷基；环 烷基烷基，例如，环丙基甲基；芳基；杂芳基；芳基烷基，例如，苄基； 杂芳基烷基，例如，吡啶基甲基；-(CH₂)_nC(O)R₆；-(CH₂)_nOC(O)R₆；氨酰 基；HON-C(O)-CH＝C(R₁)-芳基-烷基-；和-(CH₂)_nR₇；

R₃和R₄是相同的或不同的，且独立地是H；C₁-C₆烷基；酰基；或酰 氨基；或

R₃和R₄与它们所连接的碳一起表示C＝O、C＝S或C＝NR₈；或

R₂和它所连接的氮一起与R3和它所连接的碳一起可以形成C₄-C₉杂环 烷基；杂芳基；多环杂芳基；非芳族多环杂环；或混合的芳基和非-芳基多 环杂环；

R₅选自H；C₁-C₆烷基；C₄-C₉环烷基；C₄-C₉杂环烷基；酰基；芳基； 杂芳基；芳基烷基，例如，苄基；杂芳基烷基，例如，吡啶基甲基；芳族 多环；非-芳族多环；混合的芳基和非-芳基多环；多环杂芳基；非芳族多 环杂环；和混合的芳基和非-芳基多环杂环；

n、n₁、n₂和n₃是相同的或不同的，且独立地选自0-6，当n₁是1-6 时，各碳原子可以任选地和独立地被R₃和/或R₄所取代；

X和Y是相同的或不同的，且独立地选自H；卤素；C₁-C₄烷基，如 CH₃和CF₃；NO₂；C(O)R₁；OR₉；SR₉；CN；和NR₁₀R₁₁；

R₆选自H；C₁-C₆烷基；C₄-C₉环烷基；C₄-C₉杂环烷基；环烷基烷基， 例如，环丙基甲基；芳基；杂芳基；芳基烷基，例如，苄基和2-苯基乙烯 基；杂芳基烷基，例如，吡啶基甲基；OR₁₂；和NR₁₃R₁₄；

R₇选自OR₁₅；SR₁₅；S(O)R₁₆；SO₂R₁₇；NR₁₃R₁₄；和NR₁₂SO₂R₆；

R₈选自H；OR₁₅；NR₁₃R₁₄；C₁-C₆烷基；C₄-C₉环烷基；C₄-C₉杂环烷 基；芳基；杂芳基；芳基烷基，例如，苄基；和杂芳基烷基，例如，吡啶 基甲基；

R₉选自C₁-C₄烷基，例如，CH₃和CF₃；C(O)-烷基，例如，C(O)CH₃； 和C(O)CF₃；

R₁₀和R₁₁是相同的或不同的，且独立地选自H；C₁-C₄烷基；和-C(O)- 烷基；

R₁₂选自H；C₁-C₆烷基；C₄-C₉环烷基；C₄-C₉杂环烷基；C₄-C₉杂环 烷基烷基；芳基；混合的芳基和非-芳基多环；杂芳基；芳基烷基，例如， 苄基；和杂芳基烷基，例如，吡啶基甲基；

R₁₃和R₁₄是相同的或不同的，且独立地选自H；C₁-C₆烷基；C₄-C₉环烷基；C₄-C₉杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基烷基，例如，苄基；杂芳 基烷基，例如，吡啶基甲基；氨酰基；或

R₁₃和R₁₄与它们所连接的氮一起是C₄-C₉杂环烷基；杂芳基；多环杂 芳基；非芳族多环杂环；或混合的芳基和非-芳基多环杂环；

R₁₅选自H；C₁-C₆烷基；C₄-C₉环烷基；C₄-C₉杂环烷基；芳基；杂芳 基；芳基烷基；杂芳基烷基；和(CH₂)_mZR₁₂；

R₁₆选自C₁-C₆烷基；C₄-C₉环烷基；C₄-C₉杂环烷基；芳基；杂芳基； 多环杂芳基；芳基烷基；杂芳基烷基；和(CH₂)_mZR₁₂；

R₁₇选自C₁-C₆烷基；C₄-C₉环烷基；C₄-C₉杂环烷基；芳基；芳族多环； 杂芳基；芳基烷基；杂芳基烷基；多环杂芳基和NR₁₃R₁₄；

m是选自0-6的整数；且

Z选自O；NR₁₃；S；和S(O)。