[发明专利]乳液预浓缩物以及含有根松脂的胶束配制剂

说明书

本专利申请对2007年5月9日提交的瑞士专利申请书757/2007主张优先权，且在此援引其全部公开内容。

本发明涉及含有i)一种或多种有效成分、ii)根松脂(任选地与阿拉伯胶组合)以及iii)佐剂的胶束和乳液预浓缩物；含有这种胶束或乳液预浓缩物的产品；制备胶束、乳液预浓缩物以及产品的方法。

有效成分应用的典型问题是其不充分的生物利用度。生物利用度被理解为人体/动物/植物的系统循环过程中保持不变可供使用的有效成分含量，表示有效成分以多快的速率、以何种程度吸收、并且在作用部位可供使用。若为静脉内给药的有效成分，定义生物利用度为100％。绝对生物利用度表示以任意一种方式给药(例如口服)的物质相对于静脉内给药的生物利用度。口服给药以后观测的生物利用度也被称作口服生物利用度。提高口服生物利用度有着十分重要的意义，因为口服有效成分的方式比其它给药形式更愿意被人采用。

已知通过添加佐剂可以改善有效成分的生物利用度。通常将含有有效成分和佐剂的这类组合物称作“配制剂”或者“有效成分配制剂”。已知还可将根松脂(E445，一种已知的天然材料/天然材料混合物)应用于食品以及药物配制剂。所述已知配制剂均可以(视类型而定)使有效成分溶解、胶束化以及/或者分散。但在许多情况下，效果并不令人满意，或者仅仅部分令人满意。

对于众多已知其有效作用的有效成分而言，很难加以应用，因为很难使其溶解、稳定。以一种有效成分辅酶Q10为例。如果能以相同或者更高负载能力将这种或类似质量的一种脂溶性有效成分溶解于胶束之中，同时能使其稳定，将会开辟出无可估量的应用前景。就此不仅能够以胶囊形式给服经过如此处理的有效成分，而且也能够将有效成分掺入到饮料(例如运动饮料)之中。使得脂溶性目标有效成分溶解于饮料之中并且还能保持稳定，将给使用者带来很大好处。除了医学有效成分之外，还有迄今为止并不能或者不能充分使其溶解、分散或稳定的一系列其它有效成分。

除了生物利用度(或者一般意义上的溶解度)不够充分之外，还有可以列举的缺点有：稳定性不充分(“货架期”)、外观特性不佳(如浑浊和/或者褪色)、生理特性不佳(如佐剂的副作用，气味，味道)和/或难以制备配制剂或者难以制备含有其的产品。

因此需要提供能够解决上述某一种或多种缺点的有效成分配制剂及其制备方法。尤其需要能够促使、允许、支持或者有助于溶解、胶束化和分散的佐剂。如果这类佐剂已经获准使用，则最为理想(也就是已经包括在药物或饲料目录或者类似目录之中)，因为这些佐剂已经归类为没有问题，并且预期不会遭致健康机构、消费组织或者其它利益团体的质疑或者限制。但重要的不仅仅是有效成分的溶解和分散能力，还必须使得(任选地已溶解并且/或者胶束化的)有效成分保持稳定，以实现/改善尽可能长时间的、完全发挥的作用或吸收，或者改善其作用或吸收率。

本发明在此涉及一种经过改进的方法，以溶解、分散、胶束化并任选地稳定有效成分，从而提供能够解决上述一种或多种问题的产品。所述有效成分例如是亲水环境中的亲脂有效成分，以及亲脂和亲水环境尤其是含水环境中的亲水物质。如在此所述的有效成分的溶解、分散和胶束化的同时，也实现在亲水环境中它们的稳定性。本发明最终还包括这类物质和有效成分的应用。本发明还涉及包含在胶束中的有效成分、包含这种胶束的乳液预浓缩物、以及包含胶束或者乳液预浓缩物的产品。

根据独立权利要求解决上述任务。从属权利要求提供优选的实施形式。至于本发明所述的一般、优选和特别优选的实施形式、范围可以任意相互组合。各项定义、实施形式同样可以展开或者不相关。以下将对本发明的不同方面进行详细解释。

本发明的第一方面涉及直径为2～300nm、含有i)一种或多种有效成分、ii)根松脂(Wurzelharz)、iii)任选地一种或多种佐剂的胶束。令人惊奇地发现，包埋在这种胶束内的有效成分具有显著改善的生物利用度。

在一种有利的实施方案中，本发明涉及直径为2～300nm、含有i)一种或多种有效成分、ii)根松脂和阿拉伯胶、iii)一种或多种佐剂的胶束。

以下将对本发明进行详细解释，尤其将详细描述各种组分。