[发明专利]治疗生物膜形成的三唑化合物无效
申请号: | 200880015539.7 | 申请日: | 2008-05-21 |
公开(公告)号: | CN101678004A | 公开(公告)日: | 2010-03-24 |
发明(设计)人: | D·里德 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | A61K31/4196 | 分类号: | A61K31/4196;A61K45/06;A61P31/04;A61P11/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;隋晓平 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 治疗 生物膜 形成 化合物 | ||
1.式I化合物在制备用于治疗生物膜形成的药物中的用途:
其中:
R1和R5同时或彼此互相独立为氢、卤素、羟基、低级烷基、卤代低 级烷基、低级烷氧基、卤代-低级烷氧基、羧基、氨基甲酰基、N-低级烷基 氨基甲酰基、N,N-二-低级烷基氨基甲酰基或腈;
R2和R4同时或彼此互相独立为氢、未取代或取代的低级烷酰基或芳 酰基或可以在生理学条件下除去的基团;
R3为氢、低级烷基、羟基-低级烷基、卤代-低级烷基、羧基-低级烷基、 低级烷氧基羰基-低级烷基、R6R7N-C(O)-低级烷基、未取代或取代的芳基 或芳基-低级烷基,或者未取代或取代的杂芳基或杂芳烷基;
R6和R7同时或彼此互相独立为氢、低级烷基、羟基-低级烷基,烷氧 基低级烷基、羟基烷氧基-低级烷基、氨基-低级烷基、N-低级烷基氨基-低 级烷基、N,N-二-低级烷基氨基低级烷基、N-(羟基-低级烷基)氨基-低级烷 基、N,N-二(羟基-低级烷基)氨基-低级烷基,或者,R6和R7与它们所连 接的氮原子一起形成氮杂脂环族环;
并且,其中前缀“低级”代表具有不多于7个碳原子的基团。
2.权利要求1的用途,其中式I化合物为4-[3,5-二(2-羟基苯基)-[1,2,4] 三唑-1-基]苯甲酸或可药用盐。
3.权利要求1或2的用途,其中所述生物膜为绿脓杆菌(P.aeruginosa) 的生物膜。
4.权利要求3的用途,其中所述绿脓杆菌的生物膜是在囊性纤维化患 者中。
5.组合产品,该组合产品含有:(a)4-[3,5-二(2-羟基苯基)-[1,2,4]三唑 -1-基]苯甲酸或可药用盐和(b)选自下列的抗生素:氨基糖苷类、喹诺酮类、 头孢菌素类、脲基青霉素类、碳青霉烯类、多粘菌素类和单环内酰胺类。
6.权利要求5的组合产品,其中:(a)为4-[3,5-二(2-羟基苯基)-[1,2,4] 三唑-1-基]苯甲酸或可药用盐,(b)为选自下列的药物:庆大霉素、阿米卡 星、妥布霉素、环丙沙星、左氧氟沙星、头孢他定、头孢吡肟、头孢匹罗、 哌拉西林、替卡西林、美罗培南、亚胺培南、多粘菌素B、多粘菌素E和 氨曲南。
7.权利要求5或6的组合产品在权利要求1、2、3或4的用途中的 用途。
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