[发明专利]HDAC抑制剂用于治疗黑素瘤的用途

权利要求书

1.HDAC抑制剂在制备用于治疗黑素瘤的药物中的用途。

2.根据权利要求1的用途，其中HDAC抑制剂是式(I)化合物：

其中

R₁为H；卤素；或直链C₁-C₆烷基，特别是甲基、乙基或正丙基，所 述甲基、乙基或正丙基取代基是未取代的或被以下关于烷基取代基描述的 一个或多个取代基取代；

R₂选自H；C₁-C₁₀烷基，优选C₁-C₆烷基，例如甲基、乙基或 -CH₂CH₂-OH；C₄-C₉环烷基；C₄-C₉杂环烷基；C₄-C₉杂环烷基烷基；环 烷基烷基，例如环丙基甲基；芳基；杂芳基；芳基烷基，例如苄基；杂芳 基烷基，例如吡啶基甲基；-(CH₂)_nC(O)R₆；-(CH₂)_nOC(O)R₆；氨基酰基； HON-C(O)-CH＝C(R₁)-芳基-烷基-；和-(CH₂)_nR₇；

R₃和R₄是相同或不同的，且独立地为H；C₁-C₆烷基；酰基；或酰基 氨基；或

R₃和R₄与它们结合的碳一起代表C＝O、C＝S或C＝NR₈；或

R₂与它结合的氮一起和R₃与它结合的碳一起可形成C₄-C₉杂环烷基； 杂芳基；多环杂芳基；非芳族多环杂环；或混合的芳基和非芳基多环杂环；

R₅选自H；C₁-C₆烷基；C₄-C₉环烷基；C₄-C₉杂环烷基；酰基；芳基； 杂芳基；芳基烷基，例如苄基；杂芳基烷基，例如吡啶基甲基；芳族多环； 非芳族多环；混合的芳基及非芳基多环；多环杂芳基；非芳族多环杂环； 及混合的芳基和非芳基多环杂环；

n、n₁、n₂和n₃相同或不同且独立地选自0-6，当n₁是1-6时，每个碳 原子可任选且独立地被R₃和/或R₄取代；

X和Y相同或不同且独立地选自H；卤素；C₁-C₄烷基，如CH₃和CF₃； NO₂；C(O)R₁；OR₉；SR₉；CN；和NR₁₀R₁₁；

R₆选自H；C₁-C₆烷基；C₄-C₉环烷基；C₄-C₉杂环烷基；环烷基烷基， 例如环丙基甲基；芳基；杂芳基；芳基烷基，例如苄基和2-苯基乙烯基； 杂芳基烷基，例如吡啶基甲基；OR₁₂；和NR₁₃R₁₄；

R₇选自OR₁₅；SR₁₅；S(O)R₁₆；SO₂R₁₇；NR₁₃R₁₄；和NR₁₂SO₂R₆；

R₈选自H；OR₁₅；NR₁₃R₁₄；C₁-C₆烷基；C₄-C₉环烷基；C₄-C₉杂环 烷基；芳基；杂芳基；芳基烷基，例如苄基；和杂芳基烷基，例如吡啶基 甲基；

R₉选自C₁-C₄烷基，例如CH₃和CF₃；C(O)-烷基，例如C(O)CH₃； 和C(O)CF₃；

R₁₀和R₁₁相同或不同且独立地选自H；C₁-C₄烷基；和-C(O)-烷基；

R₁₂选自H；C₁-C₆烷基；C₄-C₉环烷基；C₄-C₉杂环烷基；C₄-C₉杂环 烷基烷基；芳基；混合的芳基和非芳基多环；杂芳基；芳基烷基，例如苄 基；和杂芳基烷基，例如吡啶基甲基；

R₁₃和R₁₄相同或不同且独立地选自H；C₁-C₆烷基；C₄-C₉环烷基； C₄-C₉杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基烷基，例如苄基；杂芳基烷基，例 如吡啶基甲基；氨基酰基；或

R₁₃和R₁₄与它们结合的氮一起为C₄-C₉杂环烷基；杂芳基；多环杂芳 基；非芳族多环杂环；或混合的芳基和非芳基多环杂环；

R₁₅选自H；C₁-C₆烷基；C₄-C₉环烷基；C₄-C₉杂环烷基；芳基；杂芳 基；芳基烷基；杂芳基烷基；和(CH₂)_mZR₁₂；

R₁₆选自C₁-C₆烷基；C₄-C₉环烷基；C₄-C₉杂环烷基；芳基；杂芳基； 多环杂芳基；芳基烷基；杂芳基烷基；和(CH₂)_mZR₁₂；

R₁₇选自C₁-C₆烷基；C₄-C₉环烷基；C₄-C₉杂环烷基；芳基；芳族多 环；杂芳基；芳基烷基；杂芳基烷基；多环杂芳基和NR₁₃R₁₄；

m为选自0-6的整数；且

Z选自O；NR₁₃；S；和S(O)，

或其药学可接受盐。