[发明专利]含有硫辛酸衍生物的药物制剂

权利要求书

1.一种药物制剂，其包含：

(a)通式(I)的硫辛酸衍生物；

(b)离子配对剂，其中所述离子配对剂为三乙醇胺；和

(c)可药用稀释剂；

其中该硫辛酸衍生物及该离子配对剂形成离子对，且通式(I)如下：

2.如权利要求1的药物制剂，其中该硫辛酸衍生物以治疗有效量存 在。

3.如权利要求1的药物制剂，其中该硫辛酸衍生物以提供 0.001mg／m²至10g／m²的该硫辛酸衍生物的含量存在。

4.如权利要求1的药物制剂，其中该离子配对剂与该硫辛酸衍生物 以介于1000∶1至1∶1000范围内的摩尔比存在。

5.如权利要求1的药物制剂，其中所述硫辛酸衍生物是

所述离子配对剂是三乙醇胺，且所述离子配对剂和硫辛酸衍生物以 20∶1至1∶20的摩尔比例存在。

6.如权利要求1的药物制剂，其中该稀释剂选自盐水、糖溶液、醇、 二甲基甲酰胺、二甲亚砜、二甲基乙酰胺及其组合。

7.如权利要求6的药物制剂，其中该稀释剂为右旋糖溶液。

8.如权利要求6的药物制剂，其中该右旋糖溶液含有介于2.5重量％ 至10重量％范围内的量的右旋糖。

9.如权利要求1的药物制剂，其进一步包含至少一种选自溶剂、表 面活性剂、增溶剂、防腐剂、缓冲剂及其组合的可药用添加剂。

10.一种药物制剂，其包含：

双苄基硫辛酸盐；及

三乙醇胺；

其中所述双苄基硫辛酸盐和三乙醇胺形成离子对。

11.如权利要求10的药物制剂，其进一步包含含有5重量％右旋糖的 右旋糖溶液。

12.如权利要求1-11任一项的药物制剂制备用于治疗特征在于对 硫辛酸衍生物敏感的疾病细胞的疾病的药物的用途。

13.如权利要求12的用途，其中该疾病是癌瘤。

14.如权利要求1-11任一项的药物制剂制备用于预防特征在于对 硫辛酸衍生物敏感的疾病细胞的疾病的药物的用途；其中该疾病选自肉 瘤、骨髓瘤和淋巴瘤。

15.如权利要求12或14的用途，其中所述疾病是肺部、肝脏、子宫、 膀胱、肾脏、结肠、乳房、前列腺、卵巢或胰腺的癌症。

16.一种离子对，其由以下各物质组成：

(a)通式(I)的硫辛酸衍生物；

(b)离子配对剂，其中所述离子配对剂为三乙醇胺；

其中通式(I)如下：

17.如权利要求16的离子对，其中该离子配对剂与该硫辛酸衍生物 以介于1000∶1至1∶1000范围内的摩尔比存在。