[发明专利]用于测定新化学实体和候选药物的PK/ADME-Tox特性的试剂和方法无效
| 申请号： | 200880017704.2 | 申请日： | 2008-05-28 |
| 公开（公告）号： | CN101680882A | 公开（公告）日： | 2010-03-24 |
| 发明（设计）人： | P·恩格勒比内;A·梵胡纳克;R·马丁内兹-内拉;P·德普里尔 | 申请（专利权）人： | 药物诊断股份有限公司 |
| 主分类号： | G01N33/50 | 分类号： | G01N33/50 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 陈 昕 |
| 地址： | 比利时*** | 国省代码： | 比利时;BE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 测定 化学 实体 候选 药物 pk adme tox 特性 试剂 方法 | ||
1.一种测定候选化合物的预测的体内生物学特性的体外方法，其特征在于，所述方法包括：
(a)使候选化合物与纳米粒子胶体接触，
(b)检测与该候选化合物接触的纳米粒子胶体的光学特性，及
(c)从检测到的光学特性测定该候选化合物的预测的体内生物学特性。
2.权利要求1的方法，其特征在于，所述生物学特性是ADME/TOX特性。
3.权利要求2的方法，其特征在于，所述ADME/TOX特性是吸收。
4.权利要求2的方法，其特征在于，所述ADME/TOX特性是分布。
5.权利要求2的方法，其特征在于，所述ADME/TOX特性是代谢。
6.权利要求2的方法，其特征在于，所述ADME/TOX特性是排泄。
7.权利要求2的方法，其特征在于，所述ADME/TOX特性是毒性。
8.权利要求1的方法，其特征在于，所述ADME/TOX特性是氧化还原电位。
9.权利要求1的方法，其特征在于，所述纳米粒子胶体包括导电聚合物胶体。
10.权利要求1的方法，其特征在于，所述纳米粒子胶体包括贵金属胶体。
11.权利要求1的方法，其特征在于，所述纳米粒子胶体包括金属/导电聚合物复合胶体。
12.权利要求1的方法，其特征在于，所述纳米粒子胶体还包括与所述候选化合物发生相互作用的试剂。
13.权利要求12的方法，其特征在于，所述试剂与所述候选化合物特异性结合。
14.权利要求12的方法，其特征在于，所述试剂是肽或蛋白质。
15.权利要求12的方法，其特征在于，所述试剂是酶。
16.权利要求12的方法，其特征在于，所述试剂是受体。
17.权利要求12的方法，其特征在于，所述试剂是膜。
18.权利要求12的方法，其特征在于，所述试剂与候选化合物共价键结合。
19..权利要求1的方法，其特征在于，所述纳米粒子胶体包含洗涤剂。
20.权利要求1的方法，其特征在于，所述光学特性为光吸收度。
21.权利要求1的方法，其特征在于，所述方法还包括将所述检测到的光学特性与对照相比较。
22.权利要求1的方法，其特征在于，所述纳米粒子胶体包含与所述候选化合物特异性结合的试剂，以及所述方法还包括：
(i)绘制所述候选化合物与所述试剂结合的结合等温线，以及
(ii)从所述结合等温线估算所述候选化合物对所述试剂的结合亲和力。
23.权利要求1的方法，其特征在于，所述方法还包括测定所述候选化合物的pKa。
24.权利要求1的方法，其特征在于，所述纳米粒子胶体包含与所述候选化合物特异性结合的试剂，以及所述方法包括：
(i)使所述纳米粒子胶体与第一浓度的所述候选化合物接触，测定缔合动力学；以及
(ii)使所述纳米粒子胶体与第二浓度的所述候选化合物接触，测定解离动力学。
25.权利要求1的方法，其特征在于，所述方法包括使所述候选化合物在多个不同浓度和pH值下，与所述纳米粒子胶体接触，以获得所述候选化合物的氧化还原电位。
26.权利要求1的方法，其特征在于，所述方法还包括测定至少一种额外候选化合物的预测的生物学特性。
27.权利要求26的方法，其特征在于，所述方法包括在基本相同的时间测定至少10种不同候选化合物的预测的生物学特性。
28.权利要求27的方法，其特征在于，所述方法是在高通量筛选装置中进行的。
29.权利要求1的方法，其特征在于，所述纳米粒子胶体与固体基质缔合。
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