[发明专利]氮化杂环化合物、它们的制备和作为抗菌药物的用途

权利要求书

1.具有通式(I)的化合物，其呈游离形式、两性离子形式或与 可药用无机或有机碱或酸所成的盐形式：

其中R₁代表CH₂-NH₂或CH₂-NHR基团，其中R是(C₁-C₃)烷基；

R₂代表氢原子；

R₃和R₄一起形成或其任选被一个R′基团 取代，R′选自氢原子和(C₁-C₃)烷基。

2.根据权利要求1的化合物，其特征在于R₁选自CH₂-NH₂和 CH₂-NHCH₃基团，由R₃和R₄形成的杂环被(C₁-C₃)烷基取代。

3.游离形式、两性离子形式或与可药用无机或有机碱或酸所成 的盐形式的

-反式8-(氨基甲基)-4，8-二氢-1-甲基-5-(磺氧基)-4，7-亚甲基-7H- 吡唑并[3，4-e][1，3]二氮杂-6(5H)-酮，

-反式8-(氨基甲基)-4，8-二氢-5-(磺氧基)-4，7-亚甲基-7H-吡唑并 [3，4-e][1，3]二氮杂-6(5H)-酮，和

-反式8-(甲氨基甲基)-4，8-二氢-1-甲基-5-(磺氧基)-4，7-亚甲基 -7H-吡唑并[3，4-e][1，3]二氮杂-6(5H)-酮。

4.一种制备根据权利要求1的式(I)的化合物的方法，其特征 在于其包括：

a)使式(II)的化合物与羰基化剂反应的步骤，如果必要，在碱的

存在下反应：

其中：

R’₁代表CN、被保护的COOH、COOR或CH₂R’₅基团，

R’₅是被保护的OH、CN、NH₂或被保护的NHR、被保护的 CO₂H、CO₂R基团，

R、R₃和R₄如权利要求1中所定义，

ZH代表被保护的-NHOH基团，

以获得具有式(III)的中间化合物：

其中：

R’₁、R₃和R₄具有如上相同的含义，并且或者X₁是氢原子或保 护基团，X₂代表-Z-CO-X₃基团，X₃代表该羰基化剂的其余部分， 或者X₂是-ZH基团，X₁代表CO-X₃基团，X₃定义如上；

b)在碱的存在下将如上获得的中间体环化的步骤；

c)如果必要，在步骤a)之前和/或在步骤b)之后，以适当顺序进行一 个或几个下面的反应：

-反应性官能团的保护，

-反应性官能团的脱保护，

-酯化，

-皂化，

-硫酸化，

-酯还原，

-烷基化，

-甲氨酰化，

-叠氮基的形成，

-叠氮基还原成胺，

-成盐，

-离子交换，

-拆分或分离非对映异构体。

5.根据权利要求4的方法，其特征在于羰基化剂选自光气、双 光气、三光气、氯甲酸芳基酯、氯甲酸芳烷基酯、氯甲酸烷基酯和 氯甲酸烯基酯、二碳酸烷基酯、羰基-二咪唑及其混合物。