[发明专利]氮化杂环化合物、它们的制备和作为抗菌药物的用途

说明书

本发明涉及氮化杂环化合物，它们的制备和作为抗菌药物的用 途。

申请WO 02/100860描述了具有下式的化合物以及这些化合物 与无机或有机碱或酸的盐：

其中：

a)R1代表氢原子、COOH、CN、COOR、(CH₂)n′R₅、CONR₆R₇基团或

R选自任选被吡啶基取代的具有1至6个碳原子的烷基、具有 总共3至9个碳原子的-CH₂-烯基、具有1至4个氧原子和3至10 个碳原子的(聚)烷氧基、具有6至10个碳原子的芳基或具有7至11 个碳原子的芳烷基，该芳基或芳烷基核任选被OH、NH₂、NO₂基团、 具有1至6个碳原子的烷基、具有1至6个碳原子的烷氧基或一个 或几个卤素原子取代，

R₅选自COOH、CN、OH、NH₂、CO-NR₆R₇、COOR、OR、 OCOH、OCOR、OCOOR、OCONHR、OCONH₂、OSO₂R、NHR、 NHCOR、NHCOH、NHSO₂R、NH-COOR、NH-CO-NHR、 NH-CO-NH₂或N₃基团，其中R定义如上，

R₆和R₇相同或不同，选自氢原子、具有1至6个碳原子的烷基、 具有6至10个碳原子的芳基、具有7至11个碳原子的芳烷基和被 吡啶基取代的具有1至6个碳原子的烷基，

n′等于1或2，

R₃和R₄一起形成苯基或具有5或6个顶点的芳族杂环，该杂环 包括1至4个选自氮、氧和硫的杂原子并任选被一个或几个R′基团 取代，R′选自氢原子和具有1至6个碳原子的烷基，该烷基任选被 一个或几个羟基、氧代、卤素或氰基或被硝基、具有2至6个碳原 子的烯基、卤代、氨基、OH、被保护的OH、-OR、-NHCOH、 -NHCOR、NHCOOR、COOH、-COOR、-C(C₆H₅)₃和 -CH₂-CH₂-S(O)m-R基团取代，其中R定义如上且m等于0、1或 2，

b)或R₄代表氢原子或(CH₂)_n′1R₅基团，其中n′1等于0、1或2 且R₅定义如上，

R₁和R₃-起形成苯基或如上定义的任选取代的杂环，

在a)和b)的两种情况下，

R₂都选自氢原子、卤素原子和R、S(O)_mR、OR、NHCOR、 NHCOOR和NHSO₂R基团，其中m和R定义如上，

X都代表通过碳原子键合到氮原子上的二价基团-C(O)-B-，

B代表通过氧原子键合到羰基上的二价基团-O-(CH₂)_n″-、通过 氮原子键合到羰基上的-NR₈-(CH₂)_n″-或-NR₈-O-基团，n″等于0或 1且R₈选自氢原子、OH、R、OR、Y、OY、Y₁、OY₁、Y₂、OY₂、 Y₃、O-CH₂-CH₂-S(O)m-R、SiRaRbRc和OSiRaRbRc基团，Ra、 Rb和Rc独立地代表具有1至6个碳原子的直链或支化烷基或具有 6至10个碳原子的芳基，且其中R和m定义如上。