[发明专利]取代膦酸酯及其用于减少淀粉样聚集物的用途无效
| 申请号： | 200880018579.7 | 申请日： | 2008-05-02 |
| 公开（公告）号： | CN101730565A | 公开（公告）日： | 2010-06-09 |
| 发明（设计）人： | A·沙利文;A·迈克尔-泰塔斯;L·罗伯森 | 申请（专利权）人： | 玛丽皇后与斯特菲尔德学院 |
| 主分类号： | A61P25/28 | 分类号： | A61P25/28;C07F9/40;C07F9/572;C07F9/60;C07F9/64;C07F9/6506;C07F9/653;C07F9/655;C07F9/6561;A61K31/662;A61K31/665;A61K31/675 |
| 代理公司： | 北京润平知识产权代理有限公司 11283 | 代理人： | 周建秋;王凤桐 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 膦酸酯 及其 用于 减少 淀粉 聚集 用途 | ||
1.用于医药的通式Ib的化合物：
其中：
Z是NR1；
X是O；
R1是氢、线性或支链化C1-6烷基；
R是氢或者未取代的线性或支链化C1-6烷基；
R7表示氢；
A和B各自独立地为OR2；
R2为氢、线性或支链化C1-6烷基，
D是氢、线性或支链化C1-6烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中，该化合物具有化合物8的结 构式：
其中，X＝O、Z＝NH；R2是氢、线性或支链化C1-6烷基。
3.用于医药的化合物，其中，所述化合物具有化合物10的结构式：
其中，R2＝Et。
4.权利要求1、2或3所述的化合物在制备用于减少淀粉样聚集物的药 物组合物中的应用。
5.权利要求1、2或3所述的化合物在制备用于治疗以淀粉样沉积为特 征的疾病的药物组合物中的应用。
6.根据权利要求5所述的应用，其中，所述疾病是阿尔茨海默病。
7.权利要求1所定义的通式Ib的化合物或权利要求3所定义的化合物 10在制备用于治疗以淀粉样沉积为特征的疾病的药物中的应用。
8.根据权利要求7所述的应用，其中，所述疾病是阿尔茨海默病。
9.根据权利要求4、5、7和8中的任意一项所述的应用，其中，所述 化合物选自由化合物8和化合物10所组成的组，
其中，化合物8为
其中X＝O和Z＝NH，且R2是氢、线性或支链化C1-6烷基。
10.式8的化合物：
其中X＝O和Z＝NH，且R2是氢、线性或支链化C1-6烷基。
11.式10的化合物：
其中R2＝Et。
12.权利要求10或11中所述的化合物在制备用于治疗以淀粉样沉积为 特征的疾病的药物中的应用。
13.一种组合物，其中，该组合物含有权利要求1所定义的通式Ib的 化合物或权利要求3所定义的化合物10和药物可接受载体或稀释剂。
14.根据权利要求13所述的组合物，其中，所述化合物选自由化合物8 和化合物10所组成的组中的一种或多种，
其中，化合物8为
其中X＝O和Z＝NH，且R2是氢、线性或支链化C1-6烷基。
15.权利要求13或14所述的组合物在制备用于治疗以淀粉样沉积为特 征的疾病的药物中的应用。
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