[发明专利]作为皮层儿茶酚胺能神经传递调节剂的新型二取代的苯基吡咯烷

权利要求书

1.式(2)的化合物，其任何立体异构体或其立体异构体的任何混合物，或其N-氧化物，或其药学可接受的盐，

其中：

Ar选自苯基、噻吩基、呋喃基、2-嘧啶基、噁唑基和噻唑基；

R¹选自F和Cl；

R²选自F和Cl；且

R³选自H和Me，

条件是，当Ar是苯基且R¹和R²中的一个位于对位且R¹和R²中的另一个位于间位时，那么当R³是H时R¹和R²不都是F。

2.根据权利要求1的化合物，其中Ar为苯基。

3.根据权利要求1-2的化合物，具有式(3)：

或式(4)：

或式(5)：

或式(6)：

其中R¹、R²和R³如权利要求1所定义的，条件是，在上述式(5)中，当R³是H时，R¹和R²不都是F。

4.根据权利要求1-3中任一项的化合物，其中R¹为F。

5.根据权利要求1-4中任一项的化合物，其中当R³为H或Me时，R²为F。

6.根据权利要求1-5中任一项的化合物，其中R³为H。

7.根据权利要求1-6中任一项的化合物，为(+)-对映异构体形式。

8.根据权利要求1-6中任一项的化合物，为(-)-对映异构体形式。

9.根据权利要求1的化合物，其是

3-(3，4-二氯苯基)吡咯烷；

3-(2，4-二氟苯基)吡咯烷；

3-(3，5-二氟苯基)吡咯烷；

3-(3，4-二氟苯基)-1-甲基吡咯烷；

或其药学可接受的盐。

10.一种药物组合物，其包括治疗有效量的根据权利要求1-9中任一项的化合物，或化合物3-(3，4-二氟苯基)吡咯烷，其任何立体异构体或其立体异构体的任何混合物，或其N-氧化物，或其药学可接受的盐，以及一种或多种药学可接受的载体或稀释剂。

11.权利要求1-9中任何一项的化合物，或化合物3-(3，4-二氟苯基)吡咯烷，其任何立体异构体或其立体异构体的任何混合物，或其N-氧化物，或其药学可接受的盐在制备药物中的用途。

12.根据权利要求11的用途，所述用途为制备用于治疗、预防或减轻包括人的哺乳动物的疾病或中枢神经系统障碍的药物组合物。

13.根据权利要求12的用途，其中所述中枢神经系统障碍是认知障碍、神经退行性障碍、痴呆、年龄相关的认知损害、发育障碍、自闭症谱系障碍、ADHD、脑瘫、抽动秽语综合征、作为精神分裂症的核心症状的一部分发生的认知障碍、精神分裂症、精神分裂症样精神障碍、情感障碍、抑郁症、双相情感障碍、焦虑障碍、泛化性焦虑障碍症(GAD)、特异恐怖症、惊恐障碍(PD)或睡眠障碍。

14.一种治疗、预防或减轻包括人的活动物体的中枢神经系统障碍的方法，所述方法包括给对其有需要的活动物体施用治疗有效量的根据权利要求1-9中任一项的化合物、或化合物3-(3，4-二氟苯基)吡咯烷、或其任何立体异构体或其立体异构体的任何混合物、或其N-氧化物、或其药学可接受的盐的步骤。

15.根据权利要求1-9中任一项的化合物、或化合物3-(3，4-二氟苯基)吡咯烷、其任何立体异构体或其立体异构体的任何混合物、或其N-氧化物、或其药学可接受的盐，用作药物。

16.根据权利要求1-9中任一项的化合物、或化合物3-(3，4-二氟苯基)吡咯烷、其任何立体异构体或其立体异构体的任何混合物、或其N-氧化物、或其药学可接受的盐，用于治疗、预防或减轻包括人的哺乳动物的疾病或障碍或病症，所述疾病、障碍或病症对中枢神经系统中多巴胺能功能的调节有响应。