[发明专利]由微粒制成的缓释药物组合物有效
| 申请号： | 200880018833.3 | 申请日： | 2008-06-06 |
| 公开（公告）号： | CN101677959A | 公开（公告）日： | 2010-03-24 |
| 发明（设计）人： | B·迪克雷;帕特里克·伽罗斯特;C·科迪;玛丽-安妮·巴德特;赫维·伯切特;艾嘉·伦德斯特姆;F·埃姆戈特那 | 申请（专利权）人： | 德比欧药物研究有限公司 |
| 主分类号： | A61K9/16 | 分类号： | A61K9/16;A61K47/34;A61K38/09 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 | 代理人： | 阎娬斌;韩 龙 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 微粒 制成 药物 组合 | ||
1.一种由微粒制成的药物组合物，其用于至少在一段覆盖所述组合物注射 后第6个月的时间里缓释LHRH激动剂曲普瑞林，所述组合物包含第一制剂的 微粒和第二制剂的微粒的混合物，其中
(a)所述第一制剂的微粒由掺入有水不溶性双羟萘酸盐形式的所述LHRH 激动剂的PLGA类型的共聚物制成；所述共聚物包含至少85%(摩尔)的乳酸和 具有0.50-0.90dl/g之间的特性粘度，该粘度是在0.5g/dL的聚合物浓度下在氯 仿中25℃下测量；
(b)所述第二制剂的微粒由掺入有水不溶性双羟萘酸盐形式的所述LHRH 激动剂的PLGA类型的共聚物制成，所述共聚物包含70%-80%（摩尔)量的乳酸 和具有0.50-0.90dl/g之间的特性粘度，该粘度是在0.5g/dL的聚合物浓度下在 氯仿中25℃下测量；
所述第一制剂的微粒和第二制剂的微粒还具有如下所定义的粒度分布：
D(v,0.1)在10-30微米之间，
D(v,0.5)在30-70微米之间，
D(v,0.9)在50-110微米之间。
2.根据权利要求1的药物组合物，其中所述第一制剂中的共聚物具有 0.55-0.75dl/g之间的特性粘度。
3.根据权利要求1或2的药物组合物，其中所述第一制剂的所述微粒或所 述第二制剂的所述微粒或二者是微球体。
4.根据权利要求1或2的药物组合物，其中所述第一制剂的所述微粒或所 述第二制剂的所述微粒或二者是微颗粒。
5.根据权利要求1或2的药物组合物，其中所述第二制剂中的共聚物的特 性粘度在0.60-0.70dl/g之间。
6.根据权利要求1或2的药物组合物，其中所述微粒的两种制剂以肽含量 表示的剂量比为50∶50。
7.根据权利要求1或2的药物组合物，其中所述制剂的微粒的至少之一是 通过在无溶剂工艺中将所述PLGA与所述水不溶性肽盐混合来获得。
8.根据权利要求1或2的药物组合物，其用于治疗前列腺癌，其中所述组 合物每6个月给予一次。
9.根据权利要求1-7任一项的药物组合物在制备用于前列腺癌治疗的药物 中的用途，其特征在于所述组合物每6个月给予一次。
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