[发明专利]作为蛋白激酶调节剂的2,6-萘啶衍生物

说明书

本发明涉及以下所示的结构类型的有机化合物，其可以是属于AGC激 酶家族的激酶如PKC、PKD、PKN-1/2、CDK-9、MRCK-β、PASK、PRKX、 ROCK-I/II的选择性亚群的介质或者是其它激酶的介质，其选择性将取决 于其结构变化。

在一方面，本发明提供了式I化合物：

其中X₁是式(a)、(b)、(c)、(d)或(e)配基，

并且其中

X代表O或S；优选O，

alk代表亚烷基，

Y和Y₁是相互独立的且代表CH或N，

R₂₀和R₂₁独立地选自氢、氰基、氨基、N-烷基氨基、N，N-二烷基氨基、 -NH-亚烷基-芳基、-NH-芳基、卤代基、烷氧基、羟基和巯基；

R₂₂是氢，

R₂₃选自氢、低级烷基、卤代基、羟基、SH、CN和CF₃，

R₁是氢；烷基；以OH、O烷基、NH₂、NH烷基、N(烷基)₂、COOH、 CONH₂、CONH烷基或CON(烷基)₂终止的烷基；插入有O、S、C＝O、CONH、 CON烷基、NHCO、N烷基CO、NH或N-烷基的烷基；或芳基(低级)烷基； 或者R₁和R₂共同是烷基并且与它们所连接的原子一起形成可以插入有-O-、 -S-、-NR₈-或-CO-的4至8元环系统，或者R₁和R₄共同是烷基并且与它们所 连接的原子一起形成可以插入有-O-、-S-、-NR₈-或-CO-的4至8元环系统， 或者R₁和R₆共同是烷基并且与它们所连接的原子一起形成可以插入有-O-、 -S-、-NR₈-或-CO-的4至8元环系统；

R₂是氢；烷基；以OH、O烷基、NH₂、NH烷基、N(烷基)₂、COOH、 CONH₂、CONH烷基或CON(烷基)₂终止的烷基；插入有O、S、C＝O、CONH、 CON烷基、NHCO、N烷基CO、NH或N-烷基的烷基；芳基(低级)烷基； 或芳基；或者R₂和R₃共同是烷基并且与它们所连接的原子一起形成可以插 入有-O-、-S-、-NR₈-或-CO-的3至7元环系统，或者R₂和R₄共同是烷基并且 与它们所连接的原子一起形成可以插入有-O-、-S-、-NR₈-或-CO-的5至10 元环系统，或者R₂和R₆共同是烷基并且与它们所连接的原子一起形成可以 插入有-O-、-S-、-NR₈-或-CO-的5至10元环系统；

R₃是氢；烷基；以OH、O烷基、NH₂、NH烷基、N(烷基)₂、COOH、 CONH₂、CONH烷基或CON(烷基)₂终止的烷基；插入有O、S、C＝O、CONH、 CON烷基、NHCO、N烷基CO、NH或N-烷基的烷基；芳基(低级)烷基； 或芳基，或者R₃和R₁共同是烷基并且与它们所连接的原子一起形成可以插 入有-O-、-S-、-NR₈-或-CO-的5至10元环系统，或者R₃和R₄共同是烷基并 且与它们所连接的原子一起形成可以插入有-O-、-S-、-NR₈-或-CO-的5至 10元环系统，或者R₃和R₆共同是烷基并且与它们所连接的原子一起形成可 以插入有-O-、-S-、-NR₈-或-CO-的5至10元环系统，或者R₃和R₂一起组合 成一个羰基氧原子；