[发明专利]褪黑激素片剂及制备和使用的方法

权利要求书

1.一种药物组合物，其以用于舌下或颊面施用的固体剂型的形式提 供，包括具有低到差水溶性的激素以及药学上可接受的溶剂，所述激素选 自由褪黑激素、雌激素、孕酮、睾酮、二羟基睾酮和它们的组合组成的组， 所述溶剂选自聚乙二醇、丙二醇和其混合物，其中所述激素溶解并且保持 溶解状态以形成含激素的溶液，其中激素在所述溶剂中的浓度是在5％至 30％w/w的范围，所述含激素的溶液被涂覆、吸收或吸附于药学上可接受 的载体上，所述载体选自硅石、硅化微晶纤维素、粘土、滑石、碳酸钙、 硅酸钙、磷酸二钙、碳酸镁及其混合物，其中载体对溶液的重量：重量比在 1∶0.5至1∶4的范围，其中所述激素溶液在最终剂型中保持为溶解状态。

2.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述药学上可接受的溶剂是 聚乙二醇。

3.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述药学上可接受的溶剂是 聚乙二醇和丙二醇的混合物。

4.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述药学上可接受的载体是 硅石。

5.如权利要求4所述的药物组合物，其中所述硅石载体是尺寸范围从 3微米至30微米的微粒的形式。

6.如权利要求1所述的药物组合物，其进一步包括稀释剂。

7.如权利要求1所述的药物组合物，其进一步包括崩解剂。

8.如权利要求1所述的药物组合物，其进一步包括润滑剂。

9.如权利要求1所述的药物组合物，其包括每单位剂量0.01mg至3mg 的激素。

10.如权利要求1所述的药物组合物，其是以片剂的形式存在。

11.一种权利要求1中所述的用于舌下或颊面施用的固体剂型形式的 药物组合物的制备方法，其包括以下步骤：

将所述激素溶于所述药学上可接受的溶剂以形成含激素的溶液，和

将所述含激素的溶液与药学上可接受的载体的微粒混合以将所述溶 液涂覆、吸附或吸收到所述载体微粒上，

其中所述激素溶液在所述固体剂型中保持为溶解状态。

12.如权利要求11所述的方法，其中所述药物溶液进一步被处理以提 供可流动的粉末。

13.如权利要求11所述的方法，其进一步包括添加附加赋形剂。

14.如权利要求11所述的方法，其中所述方法进一步包括压制所述组 合物以形成片剂。