[发明专利]制备2-氨基-5-氰基苯甲酸衍生物的方法

权利要求书

1.用于制备式1的化合物的方法，

其中

R¹为NHR³或OR⁴；

R²为CH₃或Cl；

R³为H、C₁-C₄烷基、环丙基、环丙基环丙基、环丙基甲基或甲基

环丙基；并且

R⁴为H或C₁-C₄烷基；

所述方法包括使(1)式2的化合物

其中X为Br、Cl或I；

与(2)至少一种式3的化合物

M¹CN

3

其中M¹为碱金属；

和(3)至少一种式4的化合物接触

前提条件是当X为Cl时，则R²为甲基。

2.权利要求1的方法，其中R¹为NHR³。

3.权利要求2的方法，其中R³为CH₃，R²为CH₃，并且X为Br或Cl。

4.权利要求1的方法，其中M¹选自钠和钾。

5.权利要求1的方法，其中所述至少一种式4的化合物包含至少80％ 的1-萘基双(三苯基膦)氯化镍。

6.权利要求5的方法，其中所述至少一种式4的化合物包含至少90％ 的1-萘基双(三苯基膦)氯化镍。

7.权利要求1的方法，其中使式2的化合物、一种或多种式3的化合 物和一种或多种式4的化合物在适宜的有机溶剂的存在下接触。

8.权利要求7的方法，其中使式2的化合物和一种或多种式3的化合 物与所述适宜的有机溶剂接触以形成混合物，并且然后将一种或多 种式4的化合物在所述适宜的有机溶剂中的浆液加入到所述混合物 中。

9.权利要求7的方法，其中所述适宜的有机溶剂包含一种或多种溶 剂，所述溶剂选自乙醇、二甲苯、甲苯和N，N′-二甲基甲酰胺。

10.权利要求7的方法，其中所述适宜的有机溶剂包含按重量计至少 50％的乙醇，并且M¹为钾。

11.权利要求1的方法，所述方法还包括通过使(i)至少一种式9的 化合物

和(ii)至少一种金属还原剂的混合物与(iii)双(三苯基膦)二 氯化镍接触来制备所述至少一种式4的化合物。

12.权利要求1的方法，所述方法还包括用于将镍杂质从其与式1的化 合物的混合物中移除的方法，所述方法包括在氰化物水溶液的存在 下使所述混合物与氧接触。

13.权利要求12的方法，其中所述氰化物水溶液为水和KCN和/或 NaCN的混合物。