[发明专利]调释固体或半固体剂型

权利要求书

1.一种固体或半固体药物剂型，包含：

a)第一部分，其含有由NSAID和/或其可药用盐构成的第一活性成 分，其中在所述剂型与溶出介质接触后，所述第一活性成分以 基本上立刻释放的方式从所述剂型释放；和

b)第二部分，其含有

i.颗粒芯，其由第二活性成分构成；

ii.半渗透性包衣层，其基本上覆盖所述颗粒芯以形成包衣颗 粒；和

iii.保护性包衣层，其基本上覆盖所述包衣颗粒，

其中在所述剂型与所述溶出介质接触后，所述第二活性成分以调释 方式从所述第二部分释放，

并且其中从所述剂型的所述第二部分释放的所述第二活性成分的疗 效持续时间与所述第一活性成分的疗效持续时间基本相同。

2.根据权利要求1所述的剂型，还包含基质。

3.根据权利要求1所述的剂型，其中所述半渗透性包衣层由一种或多 种试剂构成，所述一种或多种试剂选自由醋酸纤维素、乙基纤维 素、非肠溶聚甲基丙烯酸酯以及它们的混合物组成的组。

4.根据权利要求1所述的剂型，其中所述保护性包衣层由肠溶聚合物 构成，所述肠溶聚合物选自由羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯、醋 酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯、醋酸纤维素邻苯二甲酸酯、聚醋酸乙烯 邻苯二甲酸酯、虫胶、肠溶聚甲基丙烯酸酯基聚合物以及它们的共 聚物和混合物组成的组。

5.根据权利要求1所述的剂型，其中所述保护性包衣层由脂质、蜡或 它们的混合物构成。

6.根据权利要求1所述的剂型，其中所述保护性包衣层由肠溶包衣构 成，并且其中所述第二部分的所述颗粒芯进一步由第三非pH依赖 性保护包衣层构成，所述第三非pH依赖性保护包衣层基本上覆盖 所述保护性包衣层。

7.根据权利要求1所述的剂型，其中所述保护性包衣层选自由如下物 质组成的组：蔗糖脂肪酸酯；甘油单酯；甘油二酯；甘油三酯；甘 油基二十二烷酸酯；甘油基棕榈酰硬脂酸酯；甘油基三硬脂酸酯； 甘油基三月桂酸酯；甘油基肉豆蔻酸酯；GLYCOWAX-932；月桂酰聚 乙二醇-32甘油酯；硬脂酰聚乙二醇-32甘油酯；脂肪酸链长约C₁₀至约C₄₀的脂肪酸酯；以及它们的混合物。

8.根据权利要求1所述的剂型，其中所述保护性包衣层由蜡构成，所 述蜡选自由如下物质组成的组：卡洛巴蜡、鲸蜡、蜂蜡、小烛树 蜡、虫胶蜡、巴西棕榈蜡、蜂蜡、微晶蜡和石蜡以及它们的混合 物。

9.根据权利要求1所述的剂型，其中基于所述半渗透性包衣层的总干 重，所述半渗透性包衣层还包含约0.1％至约40％的增塑剂。

10.根据权利要求1所述的剂型，其中基于所述保护性包衣的总干重， 所述保护性包衣还包含约0.1％至约40％的增塑剂。

11.根据权利要求1所述的剂型，其中所述半渗透性包衣层与所述保护 性包衣层的重量比为约10∶90至约90∶10。

12.根据权利要求1所述的剂型，其中基于所述第二部分的总干重，所 述第二部分由如下部分构成：

a)约5％至约80％的所述第一包衣层；

b)约10％至约90％的所述第二包衣层；和

c)约20％至约80％的所述颗粒芯。

13.根据权利要求1所述的剂型，其中基于所述剂型的总重量，所述剂 型由约1.0％至约80％的第一部分；约0.01％至约15％的所述第二部 分构成。

14.根据权利要求1所述的剂型，其中基于所述剂型的总重量，所述剂 型由如下部分构成：

a)约1.0％至约80％的所述第一活性成分；和

b)约0.01％至约10％的所述第二活性成分。