[发明专利]7-炔基-1,8-萘啶酮的衍生物、其制备和其在治疗学中的应用

权利要求书

1.式(I)的化合物：

其中

R₁和R₂彼此独立地表示：

·氢原子，

·C₁-C₇烷基，

R₃表示C₁-C₇烷基，

R₄表示C₁-C₄烷基，

Y表示C₁-C₄烷氧基或-NRR’，其中R和R’如下所定义，和

R和R’代表氢原子，

为碱或者与酸的加成盐形式。

2.根据权利要求1的化合物，其中对于它们Y表示C₁-C₄烷氧基，为 碱或者与酸的加成盐形式。

3.根据权利要求1的化合物，其中对于它们Y表示NRR’基团，其中 R和R’如在权利要求1中所定义，为碱或者与酸的加成盐形式。

4.化合物，特征在于其选自：

■2-氨基-7-(3-氨基-3-甲基丁-1-炔-1-基)-1-乙基-N-甲基-4-氧代 -1，4-二氢-1，8-萘啶-3-甲酰胺盐酸盐

■2-氨基-1-乙基-7-(3-甲氧基丙-1-炔-1-基)-N-甲基-4-氧代-1，4-二 氢-1，8-萘啶-3-甲酰胺。

5.根据权利要求1-3任一项的式(I)化合物的制备方法，特征在于使式 (VII)化合物

其中X为卤素原子且R₃和R₄如在前面权利要求任一项中所定义，与(VIII) 的化合物反应

其中R₁，R₂和Y如在前面权利要求任一项中所定义。

6.药物，特征在于其包含根据权利要求1-3任一项的式(I)化合物或者 这种化合物与酸的加成盐。

7.药物，特征在于其包含根据权利要求4的化合物或者这种化合物与 酸的加成盐。

8.药物组合物，特征在于其包含根据权利要求1-3任一项的式(I)化合 物或者与酸的加成盐，以及至少一种可药用的赋形剂。

9.药物组合物，特征在于其包含根据权利要求4的化合物或者与酸的 加成盐，以及至少一种可药用的赋形剂。

10.根据权利要求1-4任一项的化合物与至少一种化疗剂的组合药物， 所述化疗剂选自：

·烷化剂，

·插入剂，

·抗微管剂，

·抗有丝分裂剂，

·抗代谢剂，

·抗增殖剂，

·抗生素，

·免疫调节剂，

·消炎剂，

·激酶抑制剂，

·抗血管生成剂，

·抗血管剂，

·雌性激素和雄性激素。

11.根据权利要求1-4任一项的化合物用于制备药物的用途，该药物用 于治疗所有其中涉及VEGFR-3的疾病。

12.根据权利要求1-4任一项的化合物用于制备药物的用途，该药物用 于治疗和/或预防癌症和其转移。

13.根据权利要求12的化合物用于制备药物的用途，该药物用于治疗 和/或预防恶性胶质瘤、多发性骨髓瘤、骨髓增生异常综合征、乳腺癌、结 肠直肠癌、肺癌，胰腺癌、前列腺癌、肾癌、头颈部癌、肝癌、卵巢癌、 呼吸道癌，其它的表达VEGFR-3的肿瘤或者涉及血管发生或者淋巴管生成 过程的肿瘤。

14.根据权利要求1-4任一项的化合物用于制备药物的用途，该药物用 于治疗和/或预防实体肿瘤。