[发明专利]标记方法

权利要求书

1.放射性氟化方法，其包括式(II)化合物：

或其盐与[¹⁸F]-氟化物源反应，

得到式(I)化合物：

或其盐，随后是下列任选步骤：

(i)式(I)化合物的纯化；和/或

(ii)式(I)化合物的配制。

2.根据权利要求1的方法，其中所述载体是肽，蛋白质，激素，多糖，寡核苷酸，抗体片断，细胞，细菌，病毒，或者类药小分子。

3.根据权利要求1或2的方法，其中所述载体是Arg-Gly-Asp肽或其类似物。

4.根据权利要求3的方法，其中所述载体包括片段：

5.根据权利要求4的方法，其中所述载体是由式(A)表示的：

其中X⁷是-NH₂或

其中a是1到10的整数，优选a是1。

6.根据权利要求1到5任一项所述的方法，其中所述穴状配体是由式(C)表示的：

其中

R1和R2独立地选自

和

R3，R4和R5独立地选自：

7.根据权利要求6的方法，其中所述穴状配体选自：

8.权利要求1到7任一项中所限定的式(I)或式(II)化合物或其盐。

9.放射性药物制剂，其包括权利要求1到7任一项中所限定的式(I)化合物或其盐和生理上可接受的载体或赋形剂。

10.权利要求1到7任一项中所限定的式(I)化合物或其盐在医药，更特别地在体内成像的方法，合适地为PET中的用途。

11.产生人或动物机体图像的方法，其包括为所述机体给药权利要求9所限定的放射性药物，以及使用PET产生已经分布所述放射性药物的所述机体至少一部分的图像。

12.式(III)化合物：

其中RIII是活性基团，合适地选自胺，羧酸，活性羧酸酯，异氰酸酯，异硫氰酸酯，硫醇，马来酰亚胺和α-卤代羰基；以及连接体’是权利要求1到7任一项中所限定的连接体的一部分，穴状配体是权利要求1到7任一项中所限定的。

13.式(V)化合物：

或其盐，其中穴状配体是权利要求1到7任一项中所限定的，其用于医药，例如作为灌注成像剂。

14.成像的方法，其包括为对象给药可检测量的权利要求13所限定的式(V)化合物或其盐，以及使用PET对所述对象进行成像。

15.式(VI)化合物：

其中RIII是活性基团，合适地选自胺，羧酸，活性羧酸酯，异氰酸酯，异硫氰酸酯，硫醇，马来酰亚胺和α-卤代羰基；以及连接体’是权利要求1到7任一项中所限定的连接体的一部分，穴状配体是权利要求1到7任一项中所限定的。