[发明专利]硫辛酸衍生物有效

专利信息
申请号: 200880020944.8 申请日: 2008-04-17
公开(公告)号: CN101765370A 公开(公告)日: 2010-06-30
发明(设计)人: P·宾汉;T·郭;Z·扎查 申请(专利权)人: 基石制药公司
主分类号: A01N43/26 分类号: A01N43/26;A61K31/385
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 张萍;李连涛
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 辛酸 衍生物
【权利要求书】:

1.式(I)的硫辛酸衍生物或其盐:

其中R1和R2独立为苯并噻唑基、喹啉基或7-氯喹啉基;和

其中x为0-16。

2.权利要求1所述的硫辛酸衍生物,其中所述硫辛酸衍生物选自:

3.硫辛酸衍生物或其盐,所述硫辛酸衍生物选自:

4.药物制剂,其包含(a)治疗有效量的权利要求1和3中任一项所述 的至少一种硫辛酸衍生物和(b)至少一种药学上可接受的添加剂。

5.权利要求4所述的药物制剂,其中所述至少一种药学上可接受的添 加剂选自溶剂、稀释剂、表面活性剂、增溶剂、防腐剂、缓冲剂及其组合。

6.权利要求4所述的药物制剂,其中所述至少一种硫辛酸衍生物以提 供0.001mg/m2~10g/m2的量存在。

7.权利要求1和3中任一项所述的至少一种硫辛酸衍生物在制备治疗 表征为涉及改变的或独特的细胞丙酮酸脱氢酶复合物(PDC)活性的疾病的 药物中的用途。

8.权利要求7所述的用途,其中所述至少一种硫辛酸衍生物存在于进 一步包含至少一种药学上可接受的添加剂的药物制剂中。

9.权利要求1和3中任一项所述的至少一种硫辛酸衍生物在制备治疗 癌症的药物中的用途。

10.权利要求9所述的用途,其中所述至少一种硫辛酸衍生物存在于进 一步包含至少一种药学上可接受的添加剂的药物制剂中。

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