[发明专利]蛋白激酶抑制剂及其使用方法无效
申请号: | 200880021088.8 | 申请日: | 2008-06-18 |
公开(公告)号: | CN101687821A | 公开(公告)日: | 2010-03-31 |
发明(设计)人: | 沈台辅;T·N·源;吴报根;贺耘;谢永平;王兴;张国宝;N·S·格雷 | 申请(专利权)人: | IRM责任有限公司 |
主分类号: | C07D239/88 | 分类号: | C07D239/88;C07D239/94;C07D401/12;C07D403/12;C07D403/14;C07D413/12;A61K31/33;A61P35/00;C07D413/14;C07D417/12;A61P37/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 英属百慕大*** | 国省代码: | 百慕大群岛;BM |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 蛋白激酶 抑制剂 及其 使用方法 | ||
1.式(1)化合物:
或其可药用盐或互变异构体,其中:
A是
或包含N、O或S且任选地被C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6链烯基或C2-6炔基取代的5-6元杂环,所述的取代基各自可以任选地被卤素、氨基或羟基所取代;
环B是苯基或包含N、O或S的5-6元杂环;
L是NRCO、CONR、NRCONR、NRSO2、SO2NR或O(CR2)q;
X1、X2和X3独立地是N或CR;
Y是O、S或NR;
Z1、Z2、Z3、Z4和Z5独立地是卤素、O(CR2)qR4、氰基、(CR2)pR5、CONR6R7、CO2(CR2)qR4、NR6R7、NR8(CR2)qNR6R7、NR8CONR6R7、NR8CO2R4、NR8SO2R4、NR8CONR6R7;或C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6链烯基或C2-6炔基,其各自可以任选地被卤素、氨基或羟基所取代;或
Z1、Z3和Z5独立地是H;
或者,Z1和Z2、Z2和Z3、Z3和Z4或Z4和Z5形成5-7元环;
R是H或C1-6烷基;
R1是H、卤素、C1-6烷氧基、O(CR2)qR5、NR6R7、NR8(CR2)qNR6R7、NR8CONR6R7、NR8CO2R4、NR8SO2R4或NR8CONR6R7;
R2是卤素;羟基;或C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6链烯基或C2-6炔基,其各自可以任选地被卤素、氨基或羟基所取代;;
R3是卤素;C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6链烯基或C2-6炔基,其各自可以任选地被卤素、氨基或羟基所取代;O(CR2)qR4、(CR2)pR5、NR6R7、NR8(CR2)qNR6R7、NR8CONR6R7、NR8CO2R4、NR8SO2R4或NR8CONR6R7;
R4和R5独立地是任选取代的C3-7环烷基、C6芳基或5-7元杂环或杂芳基;或R4是H;
R6和R7独立地是H;C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6链烯基或C2-6炔基,其各自可以任选地被卤素、氨基或羟基所取代;C1-6链烷醇、(CR2)pO(CR2)qR4或(CR2)p-R5;或R6和R7与NR6R7中的N一起可以形成任选取代的环;
R8是H或C1-6烷基;
m是1-4;且
n、p和q独立地是0-4。
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