[发明专利]蛋白激酶抑制剂及其使用方法无效

专利信息
申请号: 200880021088.8 申请日: 2008-06-18
公开(公告)号: CN101687821A 公开(公告)日: 2010-03-31
发明(设计)人: 沈台辅;T·N·源;吴报根;贺耘;谢永平;王兴;张国宝;N·S·格雷 申请(专利权)人: IRM责任有限公司
主分类号: C07D239/88 分类号: C07D239/88;C07D239/94;C07D401/12;C07D403/12;C07D403/14;C07D413/12;A61K31/33;A61P35/00;C07D413/14;C07D417/12;A61P37/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;林柏楠
地址: 英属百慕大*** 国省代码: 百慕大群岛;BM
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摘要:
搜索关键词: 蛋白激酶 抑制剂 及其 使用方法
【权利要求书】:

1.式(1)化合物:

或其可药用盐或互变异构体,其中:

A是

或包含N、O或S且任选地被C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6链烯基或C2-6炔基取代的5-6元杂环,所述的取代基各自可以任选地被卤素、氨基或羟基所取代;

环B是苯基或包含N、O或S的5-6元杂环;

L是NRCO、CONR、NRCONR、NRSO2、SO2NR或O(CR2)q

X1、X2和X3独立地是N或CR;

Y是O、S或NR;

Z1、Z2、Z3、Z4和Z5独立地是卤素、O(CR2)qR4、氰基、(CR2)pR5、CONR6R7、CO2(CR2)qR4、NR6R7、NR8(CR2)qNR6R7、NR8CONR6R7、NR8CO2R4、NR8SO2R4、NR8CONR6R7;或C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6链烯基或C2-6炔基,其各自可以任选地被卤素、氨基或羟基所取代;或

Z1、Z3和Z5独立地是H;

或者,Z1和Z2、Z2和Z3、Z3和Z4或Z4和Z5形成5-7元环;

R是H或C1-6烷基;

R1是H、卤素、C1-6烷氧基、O(CR2)qR5、NR6R7、NR8(CR2)qNR6R7、NR8CONR6R7、NR8CO2R4、NR8SO2R4或NR8CONR6R7

R2是卤素;羟基;或C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6链烯基或C2-6炔基,其各自可以任选地被卤素、氨基或羟基所取代;;

R3是卤素;C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6链烯基或C2-6炔基,其各自可以任选地被卤素、氨基或羟基所取代;O(CR2)qR4、(CR2)pR5、NR6R7、NR8(CR2)qNR6R7、NR8CONR6R7、NR8CO2R4、NR8SO2R4或NR8CONR6R7

R4和R5独立地是任选取代的C3-7环烷基、C6芳基或5-7元杂环或杂芳基;或R4是H;

R6和R7独立地是H;C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6链烯基或C2-6炔基,其各自可以任选地被卤素、氨基或羟基所取代;C1-6链烷醇、(CR2)pO(CR2)qR4或(CR2)p-R5;或R6和R7与NR6R7中的N一起可以形成任选取代的环;

R8是H或C1-6烷基;

m是1-4;且

n、p和q独立地是0-4。

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