[发明专利]作为激酶抑制剂的苯并咪唑酰胺基衍生物无效
申请号: | 200880021704.X | 申请日: | 2008-06-23 |
公开(公告)号: | CN101687840A | 公开(公告)日: | 2010-03-31 |
发明(设计)人: | 吉·乔治;埃克·霍夫曼;克拉斯·卡努扎;马蒂亚斯·克尔纳;乌尔丽克·赖夫;斯特凡·韦甘德 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D401/14;A61K31/435;A61P35/00 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人: | 柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 激酶 抑制剂 苯并咪唑 胺基 衍生物 | ||
1.式I的化合物,
式I,
其中
R1是-R3,-O-R3或-NR-R3;
R2是-X-R4;
R3是a)-(CH2)n-(O)m-苯基,其中所述苯基是未被取代或独立地 被烷基,-O-烷基,卤素,氰基,-N(烷基)2,三氟甲基,三氟 甲氧基取代1-3次;条件是如果R1是-O-R3,或-NR-R3,并 且n是0,m也是0,
b)烷基,其中所述烷基未被取代或独立地被-O-烷基或卤 素取代1-3次;
c)烯基;
d)杂芳基;或
e)(C3-C6)环烷基;
R4是a)苯基,其中所述苯基是未被取代或被卤素,烷基,-O-烷基, -N(烷基)2,三氟甲基或三氟甲氧基取代1-3次;或
b)吡啶基;
X是(C1-C3)亚烷基,其中所述亚烷基未被取代或被羟基,烷基或 卤素取代1次或2次;
R是氢或(C1-C3)烷基;
m是0或1;
n是0,1或2;
及其所有的药用盐。
2.根据权利要求1的化合物,其特征在于:
R3是a)-(CH2)n-(O)m-苯基,其中所述苯基是未被取代或独立 地被-O-CH3,氰基,氟,氯,三氟甲基或三氟甲氧基取代1 次或2次;条件是如果R1是-O-R3,或-NR-R3,并且n是0, m也是0;
b)烷基,其中所述烷基未被取代或独立地被-O-CH3或氯取 代1-3次;
c)烯丙基;
d)呋喃基;
e)环丙基;
R4是a)苯基,其中所述苯基是未被取代或被氯取代1次;或 b)吡啶基;
X是(C1-C3)亚烷基,其中所述亚烷基未被取代或被羟基取代 1次;并且
R是氢;和
n是0或1。
3.根据权利要求1-2的化合物,其特征在于:
R1是-R3或-NR-R3;和
R3是a)-(CH2)n-(O)m-苯基,其中所述苯基是未被取代或独立 地被-O-CH3,氰基,氯,三氟甲基或三氟甲氧基取代1次或 2次;条件是如果R1是-O-R3,或-NR-R3,并且n是0,m也 是0,
b)烷基,其中所述烷基被-O-CH3取代1次;
c)呋喃基;或
d)环丙基。
4.根据权利要求1-3的化合物,其特征在于:
R1是-R3。
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