[发明专利]作为激酶抑制剂的苯并咪唑酰胺基衍生物无效

专利信息
申请号: 200880021704.X 申请日: 2008-06-23
公开(公告)号: CN101687840A 公开(公告)日: 2010-03-31
发明(设计)人: 吉·乔治;埃克·霍夫曼;克拉斯·卡努扎;马蒂亚斯·克尔纳;乌尔丽克·赖夫;斯特凡·韦甘德 申请(专利权)人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04;C07D401/14;A61K31/435;A61P35/00
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 代理人: 柳春琦
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 作为 激酶 抑制剂 苯并咪唑 胺基 衍生物
【权利要求书】:

1.式I的化合物,

式I,

其中

R1是-R3,-O-R3或-NR-R3

R2是-X-R4

R3是a)-(CH2)n-(O)m-苯基,其中所述苯基是未被取代或独立地 被烷基,-O-烷基,卤素,氰基,-N(烷基)2,三氟甲基,三氟 甲氧基取代1-3次;条件是如果R1是-O-R3,或-NR-R3,并 且n是0,m也是0,

b)烷基,其中所述烷基未被取代或独立地被-O-烷基或卤 素取代1-3次;

c)烯基;

d)杂芳基;或

e)(C3-C6)环烷基;

R4是a)苯基,其中所述苯基是未被取代或被卤素,烷基,-O-烷基, -N(烷基)2,三氟甲基或三氟甲氧基取代1-3次;或

b)吡啶基;

X是(C1-C3)亚烷基,其中所述亚烷基未被取代或被羟基,烷基或 卤素取代1次或2次;

R是氢或(C1-C3)烷基;

m是0或1;

n是0,1或2;

及其所有的药用盐。

2.根据权利要求1的化合物,其特征在于:

R3是a)-(CH2)n-(O)m-苯基,其中所述苯基是未被取代或独立 地被-O-CH3,氰基,氟,氯,三氟甲基或三氟甲氧基取代1 次或2次;条件是如果R1是-O-R3,或-NR-R3,并且n是0, m也是0;

b)烷基,其中所述烷基未被取代或独立地被-O-CH3或氯取 代1-3次;

c)烯丙基;

d)呋喃基;

e)环丙基;

R4是a)苯基,其中所述苯基是未被取代或被氯取代1次;或 b)吡啶基;

X是(C1-C3)亚烷基,其中所述亚烷基未被取代或被羟基取代 1次;并且

R是氢;和

n是0或1。

3.根据权利要求1-2的化合物,其特征在于:

R1是-R3或-NR-R3;和

R3是a)-(CH2)n-(O)m-苯基,其中所述苯基是未被取代或独立 地被-O-CH3,氰基,氯,三氟甲基或三氟甲氧基取代1次或 2次;条件是如果R1是-O-R3,或-NR-R3,并且n是0,m也 是0,

b)烷基,其中所述烷基被-O-CH3取代1次;

c)呋喃基;或

d)环丙基。

4.根据权利要求1-3的化合物,其特征在于:

R1是-R3

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