[发明专利]包含达芦那韦和依曲韦林的组合制剂无效
| 申请号： | 200880021819.9 | 申请日： | 2008-06-25 |
| 公开（公告）号： | CN101790371A | 公开（公告）日： | 2010-07-28 |
| 发明（设计）人： | J·F·M·沃尔斯波尔斯;E·M·J·詹斯 | 申请（专利权）人： | 泰博特克药品公司 |
| 主分类号： | A61K9/20 | 分类号： | A61K9/20;A61K31/34;A61K31/505;A61P31/18 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 梁谋;黄可峻 |
| 地址： | 爱尔兰*** | 国省代码： | 爱尔兰;IE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 包含 依曲韦林 组合 制剂 | ||
1.固体药用口服剂型，所述剂型包含：
(a)约15mg-约200mg的TMC125，或约25mg-约150mg的TMC125，或约50-约150mg的TMC125，或约80-约120mg的TMC125，分散于具有水溶性聚合物的固体分散体中；
(b)约50-约600mg，或约50mg-约500mg游离形式当量的TMC114；或约250mg-约450mg游离形式当量的TMC114，或约250mg-约350mg游离形式当量的TMC114；
(c)约200mg-约400mg的载体；
所述剂型的总重量不超过1300mg。
2.权利要求1的剂型，包含：
(a)约80-约120mg的TMC125，分散于具有水溶性聚合物的固体分散体中；
(b)约250mg-约350mg游离形式当量的TMC114；
(c)约200mg-约400mg的载体；
所述剂型的总重量不超过1300mg。
3.权利要求1的剂型，包含：
(a)约100mg的TMC125，分散于具有水溶性聚合物的固体分散体中；
(b)约300mg游离形式当量的TMC114，或特别地，约325mg的TMC114单乙醇合物；或约400mg游离形式当量的TMC114，或特别地，约434mg的TMC114单乙醇合物；
(c)约200mg-约400mg的载体；
所述剂型的总重量不超过1300mg。
4.权利要求1-3中任一项的剂型，其中TMC125为游离形式，TMC114为单乙醇合物形式。
5.权利要求1-4中任一项的剂型，其中所述剂型的总重量不超过1100mg。
6.权利要求1-5中任一项的剂型，其中TMC125分散于约100-约500mg的水溶性聚合物中。
7.权利要求1-5中任一项的剂型，其中TMC125分散于约200-约400mg的水溶性聚合物中。
8.权利要求1-5中任一项的剂型，其中TMC125分散于约300mg的水溶性聚合物中。
9.权利要求1-8中任一项的剂型，其中TMC125的固体分散体包含约10mg-约100mg、或约20mg-约80mg、或约30mg-约70mg、或约40mg-约60mg、或约50mg的微晶纤维素。
10.权利要求1-9中任一项的剂型，其中TMC125与水溶性聚合物之间的重量/重量比范围为约1∶1-约1∶5.
11.权利要求1-9中任一项的剂型，其中TMC125与水溶性聚合物之间的重量/重量比为约1∶3。
12.权利要求1-9中任一项的剂型，其中所述水溶性聚合物为HPMC。
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