[发明专利]大环内酯衍生物有效
| 申请号： | 200880022034.3 | 申请日： | 2008-06-20 |
| 公开（公告）号： | CN101687884A | 公开（公告）日： | 2010-03-31 |
| 发明（设计）人： | H·霍夫曼;C·克勒姆克-雅恩;D·舒默尔;H·科格勒 | 申请（专利权）人： | 塞诺菲-安万特股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/04 | 分类号： | C07D498/04;A61K31/395;A61P31/10 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;张 朔 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 内酯 衍生物 | ||
1.式(I)化合物或式(I)化合物的生理上可耐受的盐，
其中：
X和Y相互独立地是OH、O-(C1-C6)-烷基、NH2或NH-(C1-C6)-烷基， 或者X和Y一起形成-O-基团；
R1和R2相互独立地是Cl或H；
R3是H、(C1-C6)-烷基、C(＝O)-(C1-C6)-烷基或(C1-C6)-亚烷基-NH-(C1-C6)- 烷基，且
R4是H、(C1-C6)-烷基或C(＝O)-(C1-C6)-烷基。
2.如权利要求1所要求的式(I)化合物，其中X和Y一起形成-O-基团。
3.如权利要求1所要求的式(I)化合物，其中R3和R4相互独立地是H、 (C1-C6)-烷基或C(＝O)-(C1-C6)-烷基。
4.如权利要求2所要求的式(I)化合物，其中R3和R4相互独立地是H、 (C1-C6)-烷基或C(＝O)-(C1-C6)-烷基。
5.如权利要求1所要求的式(I)化合物，其中X和Y一起形成-O-基团， R1和R2相互独立地是Cl或H，且R3和R4相互独立地是H、(C1-C6)-烷 基或C(＝O)-(C1-C6)-烷基。
6.如权利要求2所要求的式(I)化合物，其中X和Y一起形成-O-基团， R1和R2相互独立地是Cl或H，且R3和R4相互独立地是H、(C1-C6)-烷 基或C(＝O)-(C1-C6)-烷基。
7.如权利要求3所要求的式(I)化合物，其中X和Y一起形成-O-基团， R1和R2相互独立地是Cl或H，且R3和R4相互独立地是H、(C1-C6)-烷 基或C(＝O)-(C1-C6)-烷基。
8.如权利要求4所要求的式(I)化合物，其中X和Y一起形成-O-基团， R1和R2相互独立地是Cl或H，且R3和R4相互独立地是H、(C1-C6)-烷 基或C(＝O)-(C1-C6)-烷基。
9.如权利要求1-8中任一项所要求的式(I)化合物，其中R1和R2等于 Cl。
10.如权利要求1-8中任一项所要求的式(I)化合物，其中R1等于Cl 且R2等于H。
11.如权利要求1-8中任一项所要求的式(I)化合物，其中R3和R4等 于H。
12.如权利要求9所要求的式(I)化合物，其中R3和R4等于H。
13.如权利要求10所要求的式(I)化合物，其中R3和R4等于H。
14.如权利要求1-8中任一项所要求的式(I)化合物，其中R1、R2、R3 和R4等于H。
15.如权利要求11所要求的式(I)化合物，其中R1、R2、R3和R4等 于H。
16.如权利要求1-15中任一项所要求的式(I)化合物或其生理上可耐受 的盐在制备用于治疗和/或预防真菌疾病的药物中的用途。
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