[发明专利]氨基酸衍生物

权利要求书

1.一种式(I)或式(II)的取代的苯丙氨酸，或其盐

式中：

R₁是羧基、羧基酯或羧酰胺基；

R₂是-C(=O)-NR₃R₄或-S(=O)₂-NR₃R₄；

R₃和R₄独立地选自氢、任选取代的C₁-C₆烷基和(C₁-C₅氟代烷基)-CH₂- ；或者R₃和R₄与它们所连接的氮原子一起形成任选取代的3-8个环原子的非 芳香性杂环，所述非芳香性杂环选自吡咯烷基环、哌啶基环、哌嗪基环或吗 啉基环；

R₅是氢，或式-C(=O)C(R₈)(R₉)NH₂的α氨基酸残基，其中R₈和R₉独立 地是

(a)氢；或

(b)天然氨基酸的侧链，或

(c)任选取代的C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、C₂-C₄烯基、C₂-C₄烯氧基或 C₂-C₄炔基，或

(d)-CH₂XCH₃、-CH₂CH₂XCH₃或-CH₂XCH₂CH₃，其中X是–O-、S或– NR₁₀，其中R₁₀是氢、甲基或乙基；或

(e)-CH₂Q或CH₂OQ，其中Q是任选取代的苯基；或者

R₈和R₉与它们所连接的碳原子一起形成3-8个环原子的任选取代的环烷 基环，所述环烷基环选自环丙基、环丁基、环戊基或环己基环；

R₆是氢或R₇C(=O)-；和

R₇是C₁-C₆烷基、C₁-C₆氟代烷基或环丙基，

其中，任选的取代基选自：三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、卤素、氰 基、羟基、巯基、氧代、-NH₂、-NHR^A和-NR^AR^B，其中R^A和R^B独立地是甲 基或乙基。

2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，R₆是氢或CH₃C(=O)-。

3.如权利要求1或2所述的化合物，其特征在于，R₂是-C(=O)-NR₃R₄， R₃和R₄中的一个是氢，另一个是C₁-C₃烷基。

4.如权利要求1-2中任一项所述的化合物，其特征在于，R₁是式-COOR^C的羧基酯基，其中R^C是C₁-C₆烷基。

5.如权利要求1-2中任一项所述的化合物，其特征在于，R₁是-CONH₂。

6.如权利要求1-2中任一项所述的化合物，其特征在于，R₅是氢。