[发明专利]钯催化的末端炔类与芳基甲苯磺酸酯类的偶合反应方法无效
| 申请号： | 200880023407.9 | 申请日： | 2008-06-19 |
| 公开（公告）号： | CN101687734A | 公开（公告）日： | 2010-03-31 |
| 发明（设计）人： | O·勒克亚克;M·纳扎雷;A·林登施密德;M·乌尔曼;N·哈兰;J·阿朗索 | 申请（专利权）人： | 塞诺菲-安万特股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C17/00 | 分类号： | C07C17/00;C07C22/08;C07C45/61;C07C49/563;C07C213/08;C07C217/08;C07C231/12;C07C233/07;C07C253/30;C07C255/58;C07D295/00;C07D333/20 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;隋晓平 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 催化 末端 甲苯 磺酸酯类 偶合 反应 方法 | ||
1.制备式I化合物和/或式(I)化合物的所有的立体异构形式和/或任何比例的这些形式的混合物和/或式(I)化合物的生理学可耐受的盐的方法，所述式(I)如下：
其中：
J为共价键；
-(C1-C6)-亚烷基，其中亚烷基为未取代的或彼此独立被R6单-、 二-或三取代；
-(C3-C8)-环烷基，其中环烷基为未取代的或彼此互相独立被R14单-、二-或三取代；
-(C6-C14)-芳基，其中芳基为未取代的或彼此独立被R13单次、二次、三次或四次取代；或
-(C4-C14)-杂芳基，其中杂芳基为未取代的或彼此独立被R13单次、二次、三次或四次取代；
W为氢原子，
-(C1-C6)-烷基，其中烷基为未取代的或彼此独立被R6单-、二-或三取代；
-(C3-C8)-环烷基，其中环烷基为未取代的或彼此独立被R6单-、二-或三取代；
-(C6-C14)-芳基，其中芳基为未取代的或彼此独立被R6单次、二次、三次或四次取代；或
-(C4-C14)-杂芳基，其中杂芳基为未取代的或彼此独立被R6单次、二次、三次或四次取代；
R1、R2、R3、R4、R5和R6彼此独立为相同或不同的，为
a)氢原子，
b)-(C1-C4)-烷基，其中烷基为未取代的或被R13取代1-3次，
c)卤素，
d)苯基氧基-，其中苯基氧基为未取代的或被R13取代1-3次，
e)-(C1-C3)-氟烷基，
f)-N(R15)-(C1-C4)-烷基，其中烷基为未取代的或被R13取代1-3次，
g)-(C6-C14)-芳基，其中芳基为未取代的或彼此独立被R13单次、二次、三次或四次取代，
h)-(C4-C14)-杂芳基，其中杂芳基为未取代的或彼此独立被R13单次、二次、三次或四次取代，
i)-(C3-C8)-环烷基，其中所述环烷基为未取代的或彼此独立被R13单次、二次、三次或四次取代，
j)3-7元环基，含有1、2、3或4个选自氮、硫或氧的杂原子，其中所述环基为未取代的或彼此独立被R13单次、二次、三次或四次取代，
k)-O-CF3，
l)-O-(C1-C4)-烷基，其中烷基为未取代的或被R13取代1-3次，
m)-NO2，
n)-CN，
o)-OH，
p)-C(O)-R15，
q)-C(O)-O-R16，
r)-C(O)-N(R16)-R12，
s)-N(R16)-R12，
t)-N(R15)-SO2-R15，
v)-S-R15，
w)-SOn-R15，其中n为1或2，
x)-SO2-N(R16)-R12或
y)-Si(R16)(R16)-R12，或者
R1和R2、R2和R3、R3和R4或R4和R5与它们所连接的原子一起形成含有至多0、1、2、3或4个选自氮、硫或氧的杂原子的5-8元环，其中所述环为未取代的或被R14取代1、2、3或4次，
R15为氢原子、-(C1-C3)-氟烷基或-(C1-C6)-烷基，
R16和R12彼此独立为相同或不同的，为
a)氢原子，
b)-(C1-C6)-烷基，其中烷基为未取代的或彼此独立被R13单-、二-或三取代，
c)-C(O)-(C1-C4)-烷基，
d)-(C6-C14)-芳基-，其中芳基为未取代的或彼此独立被R13单-、二-或三取代，
e)-(C4-C14)-杂芳基，其中杂芳基为未取代的或彼此独立被R13单-、二-或三取代，
R13为卤素；-NO2；-CN；＝O；-OH；-(C1-C8)-烷基；-(C1-C8)-烷氧基；-CF3；苯基氧基-；-C(O)-R15；-C(O)-O-R17；
-C(O)-N(R17)-R18；-N(R17)-R18；-N(R15)-SO2-R15；-S-R15；
-SOn-R15，其中n为1或2；-SO2-N(R17)-R18-；-(C6-C14)-芳基，其中芳基为未取代的或彼此互相独立被R14单-、二-或三取代；
-(C4-C14)-杂芳基，其中杂芳基为未取代的或彼此互相独立被R14单-、二-或三取代；-(C3-C8)-环烷基，其中所述环烷基为未取代的或彼此互相独立被R14单-、二-或三取代；或含有至多1、2、3或4个选自氮、硫或氧的杂原子的3-7元环基，其中所述环基为未取代的或彼此互相独立被R14单-、二-或三取代，
R14为卤素、-OH、＝O、-CN、-CF3、-(C1-C8)-烷基、-(C1-C4)-烷氧基、-NO2、-C(O)-OH、-CN、-NH2、-C(O)-O-(C1-C4)-烷基、-(C1-C8)-烷基磺酰基、-C(O)-NH-(C1-C8)-烷基、-C(O)-N-[(C1-C8)-烷基]2、-C(O)-NH2、-S-R15、-N(R15)-C(O)-NH-(C1-C8)-烷基或-N(R15)-C(O)-N-[(C1-C8)-烷基]2，
R17和R18彼此独立为相同或不同的，为
a)氢原子，
b)-(C1-C6)-烷基，
c)-(C6-C14)-芳基-或
d)-(C4-C14)-杂芳基，
所述方法包括使得式II化合物：
其中R1、R2、R3、R4和R5如式I所定义，并且
R7、R8、R9、R10和R11为
a)氢原子，
b)-(C1-C4)-烷基，
c)卤素，
d)-(C1-C3)-氟烷基，
e)-O-CF3，
f)-NO2，
g)-CN，
h)-OH，
i)-C(O)-R15，
j)-C(O)-O-R16，
k)-C(O)-N(R16)-R12，
l)-N(R16)-R12，
m)-SOn-R15，其中n为1或2，或
n)-SO2-N(R16)-R12，
与式III化合物反应：
其中J和W如式I所定义，
该反应在钯催化剂、碱、双配位基配体和质子溶剂存在下进行，获得式I化合物，并且任选将式I化合物转化为其生理学上可耐受的盐。
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