[发明专利]氨酰基前体药物作为药物活性成分用于血栓栓塞病症无效
申请号: | 200880023999.4 | 申请日: | 2008-06-28 |
公开(公告)号: | CN101730695A | 公开(公告)日: | 2010-06-09 |
发明(设计)人: | H·-G·勒申;U·克伦茨;M·哈特;M·J·格诺思;G·冯德根费尔德;E·迪特里克-温根罗思;A·布克米勒;S·罗里格;S·阿勒海利根;E·珀兹伯恩;C·格德斯;K·-H·施莱默;M·阿克巴巴 | 申请(专利权)人: | 拜耳先灵制药股份公司 |
主分类号: | C07D413/14 | 分类号: | C07D413/14;A61K31/422;A61P7/02 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 周铁;李连涛 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 氨酰基前体 药物 作为 活性 成分 用于 血栓 栓塞 病症 | ||
1.通式(I)的化合物以及该化合物的盐、该化合物的溶剂化物和该化合物的盐的溶剂化物,
其中
R1是氢或(C1-C4)-烷基,后者可以被羟基或(C1-C4)-烷氧基取代,
R2是氢或(C1-C4)-烷基,
和
L是(C1-C4)-链烷二基,其中一个CH2-基团可以被O原子替代,或是下式的基团
其中
*指与N原子的连接点,
R3是天然α-氨基酸或其同系物或异构体的侧基,
或
R3连接到R1且两者一起形成(CH2)3-或(CH2)4-基团,
R4是氢或甲基,
R5是(C1-C4)-烷基,
和
R6是氢或(C1-C4)-烷基。
2.根据权利要求1的通式(I)的化合物以及该化合物的盐、该化合物的溶剂化物和该化合物的盐的溶剂化物,其中
R1是氢或(C1-C4)-烷基,
R2是氢,
和
L是(C2-C4)-链烷二基或是下式的基团
其中
*指与N原子的连接点,
R3是氢,甲基,丙-2-基,丙-1-基,咪唑-4-基甲基,羟甲基,1-羟乙基,氨基甲酰基甲基,2-氨基甲酰基乙基,4-氨基丁-1-基,3-氨基丙-1-基或3-胍基丙-1-基,
或
R3连接到R1且两者一起形成(CH2)3-或(CH2)4-基团,
R4是氢或甲基,
R5是甲基,
和
R6是氢或甲基。
3.根据权利要求1或2的通式(I)的化合物以及该化合物的盐、该化合物的溶剂化物和该化合物的盐的溶剂化物,其中
R1是氢、甲基或正丁基,
R2是氢,
和
L是CH2CH2-基团或是下式的基团
其中
*指与N原子的连接点,
R3是氢,甲基,丙-2-基,丙-1-基,咪唑-4-基甲基,羟甲基,1-羟乙基,氨基甲酰基甲基,2-氨基甲酰基乙基,4-氨基丁-1-基,3-氨基丙-1-基或3-胍基丙-1-基,
或
R3连接到R1且两者一起形成(CH2)3-或(CH2)4-基团,
R4是氢或甲基,
和
R6是氢或甲基。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于拜耳先灵制药股份公司,未经拜耳先灵制药股份公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/200880023999.4/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。
- N-甲酰基氨基酸的制备方法及其使用
- 使用3,3-二甲基丁醛前体合成N-[N-(3,3-二甲基丁基)-L-α-天冬氨酰基]-L-苯基丙氨酸1-甲基酯的方法
- 生产2’-脱氧-β-L-核苷的方法
- 用于处理皮肤的合成肽及其在美容或皮肤用药物组合物中的用途
- 制造光活性剂的组合物和方法
- N-[N-(3,3-二甲基丁基)-L-α-天冬氨酰基]-L-苯基丙氨酸1-甲酯
- N-[N-(3,3-二甲基丁基)-L-α-天冬氨酰基]-L-苯基丙氨酸 1-甲酯
- N-[N-(3,3-二甲基丁基)-L-α-天冬氨酰基]-L-苯基丙氨酸1-甲酯
- D-异谷氨酰基-[D/L]-色氨酸的前药
- 甲硫氨酰基-甲硫氨酸立体异构体及其在化妆品中的用途