[发明专利]生产叔醇的方法无效
申请号: | 200880024435.2 | 申请日: | 2008-07-10 |
公开(公告)号: | CN101808960A | 公开(公告)日: | 2010-08-18 |
发明(设计)人: | 约翰·麦克加瑞堤;弗朗西斯·迪周周 | 申请(专利权)人: | 隆萨有限公司 |
主分类号: | C07B49/00 | 分类号: | C07B49/00;C07C29/147;C07C31/135;C07C31/12;C07D215/18 |
代理公司: | 上海华晖信康知识产权代理事务所(普通合伙) 31244 | 代理人: | 樊英如 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 生产 方法 | ||
1.生产式(I)的叔醇的方法
其中R1为C1-4烷基,Q为C1-10烷基、C2-10烯基、C3-8环烷基、芳基或杂芳基或者由任意两个或多个前述基团组成的有机部分,C1-10烷基、C2-10烯基、C3-8环烷基、芳基或杂芳基中的每一个可选地被一个或多个选自羟基、氟、氯、氨基、C1-4烷氨基和二(C1-4烷基)氨基的取代基所取代,该方法通过式(II)的羧酸酯
其中R为C1-10烷基、芳基或芳基烷基,
与式(III)的Grignard试剂
R1MgX (III),
其中R1如上述定义,而X为氯、溴或碘,
在醚制溶剂中三氯化镧和氯化锂存在下的反应实现。
2.如权利要求1所述的方法,其中三氯化镧和氯化锂以1∶2的摩尔比存在。
3.如权利要求1或2所述的方法,其中R1为甲基。
4.如权利要求1-3任意一项所述的方法,其中X为氯。
5.如权利要求1-4任意一项所述的方法,其中Q包含芳基基团。
6.如权利要求4和5所述的方法,其中Q为下式基团
而羧酸酯II为
其中R如权利要求1所定义,
从而获得下式的叔醇I
7.如权利要求6所述的方法,其中在Q中的仲醇基团具有S-构型。
8.如权利要求6或7所述的方法,其中所用的该羧酸酯为一水合物形式。
9.如权利要求8所述的方法,其中三氯化镧和羧酸酯(II)的摩尔比为1.5∶1至1∶2。
10.如权利要求6或7所述的方法,其中所用的该羧酸酯为无水形式。
11.如权利要求10所述的方法,其中三氯化镧和羧酸酯(II)的摩尔比为1∶1至1∶10。
12.如权利要求11所述的方法,其中三氯化镧和羧酸酯(II)的摩尔比为1∶2至1∶10。
13.如权利要求1-11任意一项所述的方法,其中R为甲基。
14.如权利要求1-12任意一项所述的方法,其中该醚制溶剂选自四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃、1,3-二氧戊环以及前述物质与惰性溶剂的混合物。
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