[发明专利]3-(咪唑基)-吡唑并[3,4-b]吡啶

权利要求书

1.一种具有下式的化合物：

2.一种具有下式的化合物，或其药学上可接受的盐：

3.如权利要求2所述的化合物，其为药学上可接受的盐的形式。

4.一种药物组合物，其包含如权利要求1所述的化合物及药学上可接 受的赋形剂或载体。

5.一种药物组合物，其包含如权利要求2所述的化合物或其药学上可接 受的盐及药学上可接受的赋形剂或载体。

6.一种制备如权利要求1所述的化合物的方法，所述方法包括：

(a)使具有下式的化合物与咪唑形成试剂在足以形成如权利要求1所 述的化合物的条件下接触：

其中所述咪唑形成试剂是乙二醛且所述接触是在乙酸铵的存在下进 行。

7.一种制备如权利要求1所述的化合物的方法，所述方法包括：

(a)使具有下式的化合物与乙二胺接触以形成咪唑啉产物：

及

(b)氧化所述咪唑啉产物以形成如权利要求1所述的化合物。

8.如权利要求7所述的方法，其中所述氧化是利用选自由KMnO₄、 MnO₂、PhI(OAc)₂、Swern试剂及戴斯-马丁过碘烷组成的组的试剂进行。

9.如权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗CCR1 介导的疾病或病状的药物中的用途。

10.如权利要求9所述的用途，其中所述CCR1介导的疾病或病状是炎 性病状。

11.如权利要求9所述的用途，其中所述CCR1介导的疾病或病状是免 疫调节病症。

12.如权利要求9所述的用途，其中所述CCR1介导的疾病或病状选自 由以下组成的组：类风湿性关节炎、多发性硬化症、移植排斥、再狭窄、 皮炎、湿疹、荨麻疹、脉管炎、炎性肠病、食物过敏、哮喘、阿尔兹海默 病、帕金森病、牛皮癣、红斑狼疮、骨关节炎、中风和脑脊髓炎。

13.如权利要求9所述的用途，其中所述药物经口、非经肠、直肠、经 皮、舌下、鼻或局部进行施用。

14.如权利要求9所述的用途，其中所述化合物是与抗炎剂、止痛剂、 抗增殖剂、代谢抑制剂、白细胞迁移抑制剂或免疫调节剂组合施用。

15.如权利要求9所述的用途，其中所述化合物是