[发明专利]新的抗微生物化合物、其合成及其用于治疗哺乳动物感染的应用有效

专利信息
申请号: 200880024891.7 申请日: 2008-06-25
公开(公告)号: CN101809009A 公开(公告)日: 2010-08-18
发明(设计)人: U·默尔曼夫;V·马卡罗;T·C·斯图尔特 申请(专利权)人: 汉斯-克内尔学院莱布尼茨自然生物学研究及肠病毒感染研究所
主分类号: C07D279/08 分类号: C07D279/08;A61K31/5415;A61P31/06;A61P31/08
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人: 王磊;过晓东
地址: 德国*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 微生物 化合物 合成 及其 用于 治疗 哺乳动物 感染 应用
【权利要求书】:

1.式I化合物或其盐

其中,R1和R2各自独立地为NO2、NR7R8、NHOR9、COOR9、CN、CONR10R11、 CHO、F、Cl、Br、SO2NR12R13、OCF3、单-、双-或三氟甲基;

R3和R4各自独立地为H、饱和的或不饱和的、直链的或支链的具有1-3个链成员 的脂肪烃基、F、Cl、或Br;

R5为H、饱和的或不饱和的、卤代的或非卤代的、直链的或支链的具有1-7个链 成员的脂肪烃基;

R6是基团:

其中,X为饱和的或不饱和的、卤代的或非卤代的、直链的或支链的具有1-5个 链成员的脂肪烃基,或

R5和R6一起表示以下二价基团,其中n为1-4:

R7-R13各自独立地为H或饱和的或不饱和的、卤代的或非卤代的、直链的或支链 的具有1-5个链成员的脂肪烃基、苯基、苄基,或R7和R8一起、R10和R11一起、 R12和R13一起表示直链的或支链的具有1-7个链成员的二价脂肪烃基;

R14和R15各自独立地为H、直链的或支链的具有1-5个链成员的脂肪烃基、F、Cl、 Br、NO2、NH2、或CF3

2.如权利要求1的式(I)所述的化合物,其选自由以下组成的组中:

A)2-[4-(2-R14,5-R15-苯基)哌嗪-1-基]-8-硝基-6-(三氟甲基)-4H-1,3-苯并噻嗪-4- 酮,其中R14代表H,且R15代表F、Cl或Br,

B)2-[4-(3-R14,5-R15-苯基)哌嗪-1-基]-8-硝基6-(三氟甲基)-4H-1,3-苯并噻嗪-4- 酮,其中R14代表H,且R15代表F或Cl,

E)6-R2-2-[甲基(2-苯基乙基)氨基]-8-硝基-4H-1,3-苯并噻嗪--4-酮,其中R2与权 利要求1中的定义相同,

G)2-[4-(2-R14,6-R15-苯基)哌嗪-1-基]-8-硝基6-(三氟甲基)-4H-1,3-苯并噻嗪-4- 酮,其中R14和R15与权利要求1中的定义相同,

H)2-[苄基(R5)氨基]-8-硝基-6-(三氟甲基)-4H-1,3-苯并噻嗪-4-酮,其中R5与权 利要求1中的定义相同,

J)2-[苄基(R5)氨基]-8-硝基-6-氯-4H-1,3-苯并噻嗪-4-酮,其中R5与权利要求1 中的定义相同,

K)2-[苄基(R5)氨基]-8-硝基-6-氟-4H-1,3-苯并噻嗪-4-酮,其中R5与权利要求1 中的定义相同。

3.如权利要求1的式(I)所述的化合物,其选自:

C)2-[苄基(甲基)氨基]-8-硝基-6-R2-4H-1,3-苯并噻嗪-4-酮,其中R2代表CF3、 Cl或F。

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