[发明专利]制备包含奥卡西平的控释固体制剂的方法及由所述方法可获得的制剂

权利要求书

1.奥卡西平控释固体口服药物制剂的制备方法，其包括：

a)将奥卡西平与单、二、和三甘油酯混合物溶解在水混溶的有机溶剂中；

b)将水不溶性赋形剂的水混悬液加至a)得到的溶液中；

c)将任何水溶性赋形剂加至b)得到的湿沉淀中，并将得到的混合物制粒；

d)压片或将c)中得到的颗粒分布在药物施用形式中。

2.如权利要求1所述的方法，其中步骤b)在0和8℃之间的温度下进行。

3.如权利要求2所述的方法，其中获得的微晶共沉淀物具有约50μm的平均粒度分布。

4.如权利要求1-3的任意项所述的方法，其中与水混溶的有机溶剂是二甲基甲酰胺。

5.如权利要求1-4的任意一项所述的方法，其中所述的水不溶性赋形剂选自微晶纤维素及其衍生物、甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、乙基纤维素、凤梨纤维、滑石粉、胶态二氧化硅、磷酸钙、磷酸镁、乳蛋白、大豆蛋白和明胶。

6.如权利要求1-5的任意一项所述的方法，其中在步骤c)中被加入的水溶性赋形剂选自甘露醇、木糖醇、麦芽糊精、羧甲基纤维素钠、聚乙二醇、琼脂及其混合物。

7.通过如权利要求1-6所述的方法获得的药物组合物。

8.如权利要求7所述的胶囊、片剂和置于袋中颗粒形式的组合物。

9.通过来自水混溶溶剂中的奥卡西平与水不溶性赋形剂的水混悬液的沉淀得到的奥卡西平共凝聚物。