[发明专利]用于β-内酰胺化合物的硅烷基化的方法

权利要求书

1.在包含一种或多种硅烷基化剂的有机溶剂中对β-内酰胺化合物进行 硅烷基化的方法，其特征在于，所述方法在存在有效量的氯化铵时进行。

2.根据权利要求1的方法，其中所述β-内酰胺化合物是优选地选自下 组的β-内酰胺中间产物，所述组由6-APA、7-ADCA、7-ACA、7-ACCA 和7-PACA组成。

3.用于生产半合成β-内酰胺抗生素的方法，所述方法包括下述步骤：

a.使用权利要求1或权利要求2的方法硅烷基化β-内酰胺中间产物；

b.对步骤a中获得的经硅烷基化的β-内酰胺中间产物进行衍生化，以 获得想要的经硅烷基化形式的半合成β-内酰胺抗生素；和

c.水解来自步骤b中获得的经硅烷基化的半合成β-内酰胺抗生素的硅 烷基，获得所述半合成β-内酰胺抗生素。

4.根据权利要求3的方法，其中所述β-内酰胺中间产物选自权利要求 2中定义的组。

5.根据权利要求3或4中任一项的方法，其中所述半合成β-内酰胺抗 生素选自由阿莫西林、氨苄西林、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢雷定、头 孢克洛和头孢丙烯组成的组。

6.氯化铵在用于在存在一种或多种硅烷基化剂时在有机溶剂中对β-内 酰胺化合物进行硅烷基化的方法中的用途。