[发明专利]作为TAAR1配体的吡啶甲酰胺和苯甲酰胺衍生物无效
| 申请号： | 200880101762.3 | 申请日： | 2008-07-25 |
| 公开（公告）号： | CN101784515A | 公开（公告）日： | 2010-07-21 |
| 发明（设计）人： | G·盖雷;K·格勒布克斯宾登;R·诺克罗斯;H·思塔德尔 | 申请（专利权）人： | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 主分类号： | C07C233/66 | 分类号： | C07C233/66;C07D213/82;C07D235/06;C07D401/12;C07D407/12;A61K31/497;A61K31/4439;A61K31/444;A61K31/44;A61K31/404;A61P3/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 黄革生;隋晓平 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 taar1 吡啶 甲酰胺 衍生物 | ||
1.式(I)化合物或其药学上适当的酸加成盐：
其中：
R1为氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、卤素取代的低级烷基、-O-(CH2)p-芳基或芳基；
R2为卤素、卤素取代的低级烷基、NR’R”、-(CH2)p-杂芳基，或为-O-杂环烷基，其中杂芳基或杂环烷基上的取代基为低级烷基；
R’/R”彼此独立为氢、-(CH2)p-O-低级烷基、-(CH2)p-任选取代的芳基、-(CH2)p-杂芳基、-(CH2)p-杂环烷基，
或者R’和R”可以与它们所连接的N原子一起形成杂环烷基，所述杂环烷基任选被低级烷基、-CH2-环烷基、-S(O)2CH3、-(CH2)p-O-低级烷基取代，或被取代的芳基取代，其中芳基上的取代基为低级烷基或低级烷氧基；
W为苯基、苯并[1，3]间二氧杂环戊烯基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、吲哚基或环烷基；
L为-CH2-、-CH(CH3)-、-CH2CH2-、-CH2CH(CH3)-或-CH2CH2CH2-；
X为N或CH；
n为1或2；当n为2时，R1可以是相同或不同的；
o为1或2；当o为2时，R2可以是相同或不同的；
p为0、1、2或3；
但是不包括下列化合物：
6-(4-甲基-哌嗪-1-基)-N-苯乙基-烟酰胺，
N-(3，4-二氯代-苄基)-3-氟-苯甲酰胺，
N-(4-氯代-苄基)-3-氟-苯甲酰胺，
N-(3-氯代-苄基)-3-氟-苯甲酰胺，和N-苯乙基-6-苯基氨基-烟酰胺。
2.权利要求1的式(IA)化合物或其药学上适当的酸加成盐：
其中
R1为氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、卤素取代的低级烷基、-O-(CH2)p-芳基或芳基；
R’/R”彼此独立为氢、-(CH2)p-O-低级烷基、-(CH2)p-任选取代的芳基、-(CH2)p-杂芳基、-(CH2)p-杂环烷基，
或者R’和R”可以与它们所连接的N原子一起形成杂环烷基，所述杂环烷基任选被低级烷基、-CH2-环烷基、-S(O)2CH3、-(CH2)p-O-低级烷基取代，或被取代的芳基取代，其中芳基上的取代基为低级烷基或低级烷氧基；
W为苯基、苯并[1，3]间二氧杂环戊烯基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、吲哚基或环烷基；
L为-CH2-、-CH(CH3)-、-CH2CH2-、-CH2CH(CH3)-、-CH2CH2CH2-；
n为1或2；当n为2时，R1可以是相同或不同的；
p为0、1、2或3，
但是不包括下列化合物：
6-(4-甲基-哌嗪-1-基)-N-苯乙基-烟酰胺和
N-苯乙基-6-苯基氨基-烟酰胺。
3.权利要求2的式(IA)化合物，其中R’和R”与它们所连接的N原子一起形成杂环烷基。
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