[发明专利]作为5-羟色胺能调节剂的1,2,4-三唑衍生物无效

专利信息
申请号: 200880102132.8 申请日: 2008-08-06
公开(公告)号: CN101827828A 公开(公告)日: 2010-09-08
发明(设计)人: J·R·希尔;J·M·谢里丹;W·D·O·汉密尔顿;S·J·格里姆肖;S·V·菲利普 申请(专利权)人: 普罗萨里克斯有限公司
主分类号: C07D249/10 分类号: C07D249/10;C07D249/12;C07D401/12;C07D403/12;A61K31/4196;A61P25/24
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 黄革生;林柏楠
地址: 英国*** 国省代码: 英国;GB
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摘要:
搜索关键词: 作为 羟色胺 调节剂 衍生物
【权利要求书】:

1.式(I)化合物或其可药用盐:

其中

每个R1独立地表示C1-6烷氧基或-NR6COR7

m表示1;

R2表示C3-8环烷基;

R3表示C1-6烷基;

R4、R5、R6和R7独立地表示氢或C1-6烷基;

-A-B-表示-N-CH2-;

T表示-CH2-;

X表示O或S原子;

Y和Z独立地表示CH基团;并且

W表示-CH2-。

2.权利要求1中定义的化合物,其中R1存在于邻位或间位并且表示 C1-6烷氧基或-NR6COR7

3.权利要求2中定义的化合物,其中R1表示2-甲氧基或3-乙酰胺。

4.权利要求3中定义的化合物,其中R1表示3-乙酰胺。

5.权利要求1中定义的化合物,其中R2表示环戊基、环己基、环庚 基或环辛基。

6.权利要求5中定义的化合物,其中R2表示环己基。

7.权利要求1中定义的化合物,其中R3表示甲基、乙基或异丙基。

8.权利要求7中定义的化合物,其中R3表示甲基。

9.权利要求1中定义的化合物,其中R4表示氢或甲基。

10.权利要求9中定义的化合物,其中R4表示氢。

11.权利要求1中定义的化合物,其中R5表示氢。

12.权利要求1中定义的化合物,其中X表示O原子。

13.权利要求1中定义的化合物,其是选自以下的化合物:

4-(环己基甲基)-5-{2-[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基]丙基}-2-甲基-2,4-二 氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮

N-[3-(4-{2-[4-(环己基甲基)-1-甲基-5-氧代-4,5-二氢-1H-1,2,4-三唑-3- 基]乙基}哌嗪子基)苯基]乙酰胺

4-(环己基甲基)-5-{2-[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪子基]乙基}-2-甲基-2,4-二 氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮

4-(环己基甲基)-2-乙基-5-{2-[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪子基]乙基}-2,4-二 氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮

或其可药用盐。

14.权利要求13中定义的化合物,其是N-[3-(4-{2-[4-(环己基甲基)-1- 甲基-5-氧代-4,5-二氢-1H-1,2,4-三唑-3-基]乙基}哌嗪子基)苯基]乙酰胺,或 其可药用盐。

15.药物组合物,该药物组合物包含权利要求1-14中任意一项定义的 化合物或其可药用盐,以及一种或多种可药用载体或赋形剂。

16.权利要求1至14中任意一项定义的化合物或其可药用盐在制备用 于治疗疼痛障碍、焦虑或抑郁的药物中的用途。

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