[发明专利]作为5-羟色胺能调节剂的1,2,4-三唑衍生物无效
申请号: | 200880102132.8 | 申请日: | 2008-08-06 |
公开(公告)号: | CN101827828A | 公开(公告)日: | 2010-09-08 |
发明(设计)人: | J·R·希尔;J·M·谢里丹;W·D·O·汉密尔顿;S·J·格里姆肖;S·V·菲利普 | 申请(专利权)人: | 普罗萨里克斯有限公司 |
主分类号: | C07D249/10 | 分类号: | C07D249/10;C07D249/12;C07D401/12;C07D403/12;A61K31/4196;A61P25/24 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 羟色胺 调节剂 衍生物 | ||
1.式(I)化合物或其可药用盐:
其中
每个R1独立地表示C1-6烷氧基或-NR6COR7;
m表示1;
R2表示C3-8环烷基;
R3表示C1-6烷基;
R4、R5、R6和R7独立地表示氢或C1-6烷基;
-A-B-表示-N-CH2-;
T表示-CH2-;
X表示O或S原子;
Y和Z独立地表示CH基团;并且
W表示-CH2-。
2.权利要求1中定义的化合物,其中R1存在于邻位或间位并且表示 C1-6烷氧基或-NR6COR7。
3.权利要求2中定义的化合物,其中R1表示2-甲氧基或3-乙酰胺。
4.权利要求3中定义的化合物,其中R1表示3-乙酰胺。
5.权利要求1中定义的化合物,其中R2表示环戊基、环己基、环庚 基或环辛基。
6.权利要求5中定义的化合物,其中R2表示环己基。
7.权利要求1中定义的化合物,其中R3表示甲基、乙基或异丙基。
8.权利要求7中定义的化合物,其中R3表示甲基。
9.权利要求1中定义的化合物,其中R4表示氢或甲基。
10.权利要求9中定义的化合物,其中R4表示氢。
11.权利要求1中定义的化合物,其中R5表示氢。
12.权利要求1中定义的化合物,其中X表示O原子。
13.权利要求1中定义的化合物,其是选自以下的化合物:
4-(环己基甲基)-5-{2-[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基]丙基}-2-甲基-2,4-二 氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮
N-[3-(4-{2-[4-(环己基甲基)-1-甲基-5-氧代-4,5-二氢-1H-1,2,4-三唑-3- 基]乙基}哌嗪子基)苯基]乙酰胺
4-(环己基甲基)-5-{2-[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪子基]乙基}-2-甲基-2,4-二 氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮
和
4-(环己基甲基)-2-乙基-5-{2-[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪子基]乙基}-2,4-二 氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮
或其可药用盐。
14.权利要求13中定义的化合物,其是N-[3-(4-{2-[4-(环己基甲基)-1- 甲基-5-氧代-4,5-二氢-1H-1,2,4-三唑-3-基]乙基}哌嗪子基)苯基]乙酰胺,或 其可药用盐。
15.药物组合物,该药物组合物包含权利要求1-14中任意一项定义的 化合物或其可药用盐,以及一种或多种可药用载体或赋形剂。
16.权利要求1至14中任意一项定义的化合物或其可药用盐在制备用 于治疗疼痛障碍、焦虑或抑郁的药物中的用途。
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