[发明专利]((1S)-1-(((2S)-2-(5-(4’-(2-((2S)-1-((2S)-2-((甲氧羰基)氨基)-3-甲基丁酰基)-2-吡咯烷基)-1H-咪唑-5-基)-4-联苯基)-1H-咪唑-2-基)-1-吡咯烷基)羰基)-2-甲基丙基)氨基甲酸甲酯二盐酸盐的晶型有效
申请号: | 200880102478.8 | 申请日: | 2008-07-31 |
公开(公告)号: | CN101778840A | 公开(公告)日: | 2010-07-14 |
发明(设计)人: | 金松景;高齐;杨福康 | 申请(专利权)人: | 百时美施贵宝公司 |
主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;A61K31/4178;A61P31/12 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 温宏艳;李连涛 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 羰基 氨基 甲基 丁酰基 吡咯 烷基 咪唑 联苯 丙基 甲酸 甲酯二 盐酸 | ||
1.一种下式化合物的N-2晶型:
其中所述N-2晶型具有图1所示的粉末X-射线衍射图案。
2.一种下式化合物的N-2晶型:
其特征在于,其具有下列单位晶胞参数:
晶胞尺寸:
α=74.132度
β=84.132度
γ=70.646度
空间群 P1
分子/单位晶胞1
其中所述晶型的测量是在20℃至25℃的温度下进行的。
3.一种下式化合物的N-2晶型:
其特征在于在所述N-2晶型的单位晶胞内的分数原子坐标列于表3中。
4.权利要求1的下式化合物的N-2晶型:
其在20℃至25℃之间的温度,在粉末X-射线衍射图案中具有如下特征 峰,位于10.3±0.1,12.4±0.1,12.8±0.1,13.3±0.1,13.6±0.1,15.5±0.1, 20.3±0.1,21.2±0.1,22.4±0.1,22.7±0.1和23.7±0.1的2θ的值处。
5.一种下式化合物的N-2晶型:
其特征在于,其具有下列一个或多个:
a)具有基本上等于下列的参数的单位晶胞:
晶胞尺寸:
α=74.132度
β=84.132度
γ=70.646度
空间群 P1
分子/单位晶胞1
其中所述晶型的测量是在20℃至25℃的温度下进行的;
b)所述N-2晶型具有图1所示的粉末X-射线衍射图案。
6.一种药物组合物,其包含权利要求1的N-2晶型和药学上可接 受的载体或稀释剂。
7.权利要求6的药物组合物,其中所述N-2晶型具有至少95重量 %的纯度。
8.权利要求6的药物组合物,其中所述N-2晶型具有至少99重 量%的纯度。
9.权利要求1的N-2晶型在制备用于在哺乳动物中治疗HCV感 染的药物中的用途。
10.权利要求9的用途,其中所述N-2晶型具有至少90重量%的纯 度。
11.权利要求9的用途,其中所述N-2晶型具有至少95重量%的纯 度。
12.权利要求9的用途,其中所述N-2晶型具有至少99重量%的 纯度。
13.权利要求9的用途,其中所述的哺乳动物是人类。
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