[发明专利]苯乙酸化合物有效
申请号: | 200880102845.4 | 申请日: | 2008-08-11 |
公开(公告)号: | CN101796039A | 公开(公告)日: | 2010-08-04 |
发明(设计)人: | 长绳厚志;长濑俊彦 | 申请(专利权)人: | 小野药品工业株式会社 |
主分类号: | C07D265/36 | 分类号: | C07D265/36;A61K31/538;A61K45/00;A61P1/04;A61P1/16;A61P7/02;A61P9/00;A61P9/10;A61P11/00;A61P11/02;A61P11/06;A61P17/00;A61P17/04 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 唐晓峰 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯乙酸 化合物 | ||
1.一种如式(I-a)所示的化合物或其盐,
其中
R1代表氢原子或C1-4烷基,
R4、R5和R6各自独立地代表卤素原子、C1-6烷基、羟基、三卤 甲基、-SO2R7基团、-SOR7基团、或-SR7基团,
R7代表C1-6烷基或苯基,
表示该键连接到纸平面以上,
m代表0或1至3的整数,
n代表0或1至4的整数,和
i代表0或1至7的整数,前提是当m为2或更大的数时,R4可 以为相同或者不同,当n为2或更大的数时,R5可以为相同或者不同, 并且当i为2或更大的数时,R6可以为相同或者不同。
2.一种选自由
(1)1-(3-((2,6-二甲基-4-(((2S)-4-甲基-3,4-二氢-2H-1,4-苯 并嗪-2-基)甲氧基)苯甲酰基)氨基)-4-(三氟甲基)苯基)环丙烷甲 酸、
(2)1-(3-((2-乙基-4-(((2S)-4-甲基-3,4-二氢-2H-1,4-苯并 嗪-2-基)甲氧基)苯甲酰基)氨基)-4-(三氟甲基)苯基)环丙烷甲酸、
(3)1-(3-((2-乙基-6-甲基-4-(((2S)-4-甲基-3,4-二氢 -2H-1,4-苯并嗪-2-基)甲氧基)苯甲酰基)氨基)-4-(三氟甲基)苯基) 环丙烷甲酸、
(4)(3-((2,6-二甲基-4-(((2S)-4-甲基-3,4-二氢-2H-1,4-苯并 嗪-2-基)甲氧基)苯甲酰基)氨基)-4-(三氟甲基)苯基)乙酸、
(5)(3-((2-乙基-6-甲基-4-(((2S)-4-甲基-3,4-二氢-2H-1,4- 苯并嗪-2-基)甲氧基)苯甲酰基)氨基)-4-(三氟甲基)苯基)乙酸、
(6)羟基(3-((2,6-二甲基-4-(((2S)-4-甲基-3,4-二氢-2H-1,4- 苯并嗪-2-基)甲氧基)苯甲酰基)氨基)-4-(三氟甲基)苯基)乙酸、和
(7)2-羟基-2-(3-((2,6-二甲基-4-(((2S)-4-甲基-3,4-二氢 -2H-1,4-苯并嗪-2-基)甲氧基)苯甲酰基)氨基)-4-(三氟甲基)苯基) 丙酸
所组成的组的化合物或其盐。
3.一种包含如权利要求1所述的式(I-a)所示化合物、选自如权利 要求2所述的组的化合物或其盐作为有效成分的药物组合物。
4.如权利要求3所述的药物组合物,其为DP受体拮抗剂。
5.如权利要求3所述的药物组合物,其为用于预防和/或治疗由 DP受体介导的疾病的药物。
6.如权利要求5所述的药物组合物,其中所述的由DP受体介导 的疾病是变态反应性疾病、系统性肥大细胞增多症、伴随系统性肥大 细胞激活的病症、支气管收缩、粉刺、窦炎、偏头痛、鼻息肉、嗜酸 性细胞综合征、接触性皮炎、伴有发痒的疾病、作为搔痒伴随行为的 结果继发产生的疾病、伴有潮红的疾病、慢性阻塞性肺疾病、局部缺 血再灌注损伤、脑血管意外、自身免疫性疾病、外伤性脑功能障碍、 肝病、移植排斥、慢性类风湿关节炎、胸膜炎、骨关节炎、克罗恩氏 病、溃疡性结肠炎、肠易激综合征、间质性膀胱炎、肌营养不良症、 多肌炎、癌、病毒感染、多发性硬化、睡眠障碍,或与血小板聚集相 关的疾病。
7.如权利要求6所述的药物组合物,其中所述变态反应性疾病是 变应性鼻炎、变应性结膜炎、特应性皮炎、支气管哮喘、或食物过敏。
8.如权利要求6所述的药物组合物,其中所述变态反应性疾病是 过敏性休克、荨麻疹、湿疹、过敏性支气管肺曲霉病、或过敏性脉管 炎。
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