[发明专利]包含SGLT2抑制剂与DPP-IV抑制剂的药物组合物无效
申请号: | 200880102900.X | 申请日: | 2008-08-15 |
公开(公告)号: | CN101784286A | 公开(公告)日: | 2010-07-21 |
发明(设计)人: | 克劳斯·达吉;迈克尔·马克;弗兰克·西梅尔斯巴克 | 申请(专利权)人: | 贝林格尔.英格海姆国际有限公司 |
主分类号: | A61K45/06 | 分类号: | A61K45/06 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 邹宗亮 |
地址: | 德国英*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 包含 sglt2 抑制剂 dpp iv 药物 组合 | ||
1.药物组合物,其包含SGLT2抑制剂以及DPP IV抑制剂;
所述SGLT2抑制剂选自:
(1)达帕氟嗪;
(2)莱莫氟嗪或依碳酸莱莫氟嗪;
(3)赛利氟嗪或依碳酸赛利氟嗪;
(4)1-氯-4-(β-D-吡喃葡萄糖-1-基)-2-(4-乙基-苄基)-苯;
(5)(1S)-1,5-脱水-1-[5-(薁-2-基甲基)-2-羟基苯基]-D-葡萄糖醇;
(6)(1S)-1,5-脱水-1[3-(1-苯并噻吩-2-基甲基)-4-氟苯基]-D-葡萄糖醇;
(7)式(7-1)的噻吩衍生物
其中R表示甲氧基或三氟甲氧基;
(8)1-(β-D-吡喃葡萄糖基)-4-甲基-3-[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基甲基]苯;
(9)式(9-1)的螺缩酮衍生物:
其中R表示甲氧基、三氟甲氧基、乙氧基、乙基、异丙基或叔丁基;或其可药用盐、水合物或溶剂合物:
所述DPP IV抑制剂选自:
式(I)
或式(II)
或式(III)
或式(IV)
其中R1表示([1,5]二氮杂萘-2-基)甲基、(喹唑啉-2-基)甲基、(喹喔啉-6-基)甲基、(4-甲基-喹唑啉-2-基)甲基、2-氰基-苄基、(3-氰基-喹啉-2-基)甲基、(3-氰基-吡啶-2-基)甲基、(4-甲基-嘧啶-2-基)甲基或(4,6-二甲基-嘧啶-2-基)甲基,且R2表示3-(R)-氨基-哌啶-1-基、(2-氨基-2-甲基-丙基)-甲基氨基或(2-(S)-氨基-丙基)-甲基氨基,
或其可药用盐。
2.权利要求1的药物组合物,其中所述DPP IV抑制剂选自:
1-[(4-甲基-喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-(R)-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤;
1-[([1,5]二氮杂萘-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤;
1-[(喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤;
2-((R)-3-氨基-哌啶-1-基)-3-(丁-2-炔基)-5-(4-甲基-喹唑啉-2-基甲基)-3,5-二氢-咪唑并[4,5-d]哒嗪-4-酮;
1-[(4-甲基-喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(2-氨基-2-甲基-丙基)-甲基氨基]-黄嘌呤;
1-[(3-氰基-喹啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤;
1-(2-氰基-苄基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤;
1-[(4-甲基-喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(S)-(2-氨基-丙基)-甲基氨基]-黄嘌呤;
1-[(3-氰基-吡啶-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤;
1-[(4-甲基-嘧啶-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤;
1-[(4,6-二甲基-嘧啶-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤;和
1-[(喹喔啉-6-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤;
或其可药用盐。
3.前述权利要求中任一项的药物组合物,其特征在于该组合物适于组合或同时或依次使用SGLT2抑制剂和DPP IV抑制剂。
4.前述权利要求中任一项的药物组合物,其特征在于SGLT2抑制剂与DPP IV抑制剂以单剂型存在。
5.前述权利要求中任一项的药物组合物,其特征在于SGLT2抑制剂与DPP IV抑制剂各自以独立剂型存在。
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