[发明专利]用作烟碱型乙酰胆碱受体配体的新颖的1,4-二氮杂-二环[3.2.2]壬基嘧啶基衍生物

权利要求书

1.式I表示的1，4-二氮杂-二环[3.2.2]壬基嘧啶基衍生物

其立体异构体或其立体异构体的混合物，或者其药学上可接受的盐，其中

Ar表示

选自苯基和萘基的芳基，该芳基可以任选地被选自如下的取代基取代一次或多次：卤代，三氟甲基，三氟甲氧基，氰基，硝基，氨基，烷基，羟基，烷氧基，亚甲二氧基和亚乙二氧基；或

选自呋喃基、噻吩基、吡咯基、苯并呋喃基、苯并噻吩基和吲哚基的杂芳基，该杂芳基可以任选地被选自如下的取代基取代一次或多次：卤代，三氟甲基，三氟甲氧基，氰基，硝基，氨基，烷基，羟基和烷氧基。

2.权利要求1的1，4-二氮杂-二环[3.2.2]壬基嘧啶基衍生物或其药学上可接受的盐，其中Ar表示选自苯基和萘基的芳基，该芳基可以任选地被选自卤代，三氟甲基，三氟甲氧基，氰基，硝基，氨基，烷基，羟基和烷氧基的取代基取代一次或多次，或被亚甲二氧基或亚乙二氧基取代一次。

3.权利要求1的1，4-二氮杂-二环[3.2.2]壬基嘧啶基衍生物或其药学上可接受的盐，其中Ar表示选自呋喃基、噻吩基、吡咯基、苯并呋喃基、苯并噻吩基和吲哚基的杂芳基，该杂芳基可以任选地被选自如下的取代基取代一次或多次：卤代，三氟甲基，三氟甲氧基，氰基，硝基，氨基，烷基，羟基和烷氧基。

4.权利要求1的1，4-二氮杂-二环[3.2.2]壬基嘧啶基衍生物，其为

4-(5-噻吩-2-基-嘧啶-2-基)-1，4-二氮杂-二环[3.2.2]壬烷；

4-(5-噻吩-3-基-嘧啶-2-基)-1，4-二氮杂-二环[3.2.2]壬烷；

4-(5-苯并呋喃-2-基-嘧啶-2-基)-1，4-二氮杂-二环[3.2.2]壬烷；

4-(5-苯并[b]噻吩-2-基-嘧啶-2-基)-1，4-二氮杂-二环[3.2.2]壬烷；

4-[5-(1H-吲哚-5-基)-嘧啶-2-基]-1，4-二氮杂-二环[3.2.2]壬烷；

4-(5-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-5-基-嘧啶-2-基)-1，4-二氮杂-二环[3.2.2]壬烷；

4-(5-呋喃-3-基-嘧啶-2-基)-1，4-二氮杂-二环[3.2.2]壬烷；或

4-(5-呋喃-2-基-嘧啶-2-基)-1，4-二氮杂-二环[3.2.2]壬烷；

或其药学上可接受的盐。

5.药物组合物，所述组合物包含治疗有效量的权利要求1-4任一项的1，4-二氮杂-二环[3.2.2]壬基嘧啶基衍生物或其药学上可接受的加成盐或其前体药物以及至少一种药学上可接受的载体或稀释剂。

6.权利要求1-4任一项的1，4-二氮杂-二环[3.2.2]壬基嘧啶基衍生物或其药学上可接受的加成盐在制备用于治疗、预防或减轻哺乳动物，包括人的疾病或障碍或病症的药物组合物/药物中的用途，所述疾病、障碍或病症对胆碱能受体的调节有应答。