[发明专利]作为GABA A调节剂的三环杂环化合物

权利要求书

1.游离碱形式或酸加成盐形式的式I化合物：

其中

R¹表示任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；

R²表示氢或不同于氢的取代基；

R³表示任选取代的芳基、环烷基、杂芳基、杂环基；

X¹表示O、S、NR⁴、CR⁴₂；

X²表示O、S、NR⁴、CR⁴₂；

X³表示O、S、NR⁴、CR⁴₂；

X⁴表示O、S、NR⁴、CR⁴₂；

R⁴表示氢或不同于氢的取代基；

R⁵表示氢或烷基；

Y表示O或S；

m表示0、1、2或3；

n表示0、1、2或3。

2.根据权利要求1的游离碱形式或酸加成盐形式的式I化合物，其中

R¹表示芳基或杂芳基，所述基团未被取代或被单-、二-、三-或四-取代，所述任选的取代基独立地选自下组：卤素、(C_1-8)烷基、被卤素取代的(C_1-8)烷基、(C_3-8)环烷基、(C_3-8)环烷基(C_1-8)烷基、(C_3-8)环烷氧基、(C_3-8)环烷氧基(C_1-8)烷基、(C_3-8)环烷基(C_1-8)烷氧基、(C_3-8)环烷氧基(C_1-8)烷氧基、芳基、芳基(C_1-8)烷基、芳氧基、芳氧基(C_1-8)烷基、芳基(C_1-8)烷氧基、芳氧基(C_1-8)烷氧基、氰基、硝基、羧基、氨基甲酰基、羟基、(C_1-8)烷氧基、(C_1-8)烷氧基(C_1-8)烷氧基、被卤素取代的(C_1-8)烷氧基、(C_1-8)烷氧基(C_1-8)烷基、(C_1-8)烷硫基、(C_1-8)烷硫基(C_1-8)烷基、(C_1-8)烷基亚硫酰基、(C_1-8)烷基亚硫酰基(C_1-8)烷基、(C_1-8)烷基磺酰基、(C_1-8)烷基磺酰基(C_1-8)烷基、氨基、(C_1-8)烷基氨基、具有两个相同或不同的(C_1-8)烷基部分的二(C_1-8)烷基氨基、氨基(C_1-8)烷基、(C_1-8)烷基氨基(C_1-8)烷基、在二(C_1-8)烷基氨基部分中具有两个相同或不同的(C_1-8)烷基部分的二(C_1-8)烷基氨基(C_1-8)烷基、氨基(C_1-8)烷氧基、(C_1-8)烷基氨基(C_1-8)烷氧基、具有两个相同或不同的(C_1-8)烷基部分的二(C_1-8)烷基氨基(C_1-8)烷氧基、吗啉代(C_1-8)烷氧基、哌啶子基(C_1-8)烷氧基、吡咯烷子基(C_1-8)烷氧基、氨基磺酰基、(C_1-8)烷基氨基磺酰基、具有两个相同或不同的(C_1-8)烷基部分的二(C_1-8)烷基氨基磺酰基、甲酰基、(C_1-8)烷基羰基、甲酰氧基、(C_1-8)烷基羰基氧基、甲酰基(C_1-8)烷基、(C_1-8)烷基羰基(C_1-8)烷基、甲酰基(C_1-8)烷氧基、(C_1-8)烷基羰基(C_1-8)烷氧基、(C_1-8)烷氧基羰基、(C_1-8)烷氧基羰基氧基、(C_1-8)烷氧基羰基(C_1-8)烷基、(C_1-8)烷氧基羰基(C_1-8)烷氧基和-CH＝CHCH＝CH-，该最后提及的任选的取代基与所述芳基的两个相邻环碳原子连接；

R²表示氢、卤素、(C_1-8)烷基、被卤素取代的(C_1-8)烷基、(C_3-8)环烷基、(C_3-8)环烷基(C_1-8)烷基、(C_3-8)环烷氧基、(C_3-8)环烷氧基(C_1-8)烷基、(C_3-8)环烷基(C_1-8)烷氧基、(C_3-8)环烷氧基(C_1-8)烷氧基、芳基、芳基(C_1-8)烷基、芳氧基、芳氧基(C_1-8)烷基、芳基(C_1-8)烷氧基、芳氧基(C_1-8)烷氧基、氰基、硝基、羧基、氨基甲酰基、羟基、(C_1-8)烷氧基、(C_1-8)烷氧基(C_1-8)烷氧基、被卤素取代的(C_1-8)烷氧基、(C_1-8)烷氧基(C_1-8)烷基、(C_1-8)烷硫基、(C_1-8)烷硫基(C_1-8)烷基、(C_1-8)烷基亚硫酰基、(C_1-8)烷基亚硫酰基(C_1-8)烷基、(C_1-8)烷基磺酰基、(C_1-8)烷基磺酰基(C_1-8)烷基、氨基、(C_1-8)烷基氨基、具有两个相同或不同的(C_1-8)烷基部分的二(C_1-8)烷基氨基、氨基(C_1-8)烷基、(C_1-8)烷基氨基(C_1-8)烷基、在二(C_1-8)烷基氨基部分中具有两个相同或不同的(C_1-8)烷基部分的二(C_1-8)烷基氨基(C_1-8)烷基、氨基(C_1-8)烷氧基、(C_1-8)烷基氨基(C_1-8)烷氧基、具有两个相同或不同的(C_1-8)烷基部分的二(C_1-8)烷基氨基(C_1-8)烷氧基、氨基磺酰基、(C_1-8)烷基氨基磺酰基、具有两个相同或不同的(C_1-8)烷基部分的二(C_1-8)烷基氨基磺酰基、甲酰基、(C_1-8)烷基羰基、甲酰氧基、(C_1-8)烷基羰基氧基、甲酰基(C_1-8)烷基、(C_1-8)烷基羰基(C_1-8)烷基、甲酰基(C_1-8)烷氧基、(C_1-8)烷基羰基(C_1-8)烷氧基、(C_1-8)烷氧基羰基、(C_1-8)烷氧基羰基氧基、(C_1-8)烷氧基羰基(C_1-8)烷基和(C_1-8)烷氧基羰基(C_1-8)烷氧基；

R³表示芳基或(C₃-C₈)环烷基、或具有3-8个环原子的杂芳基或具有3-8个环原子的杂环基；

其中所述芳基、(C₃-C₈)环烷基、杂芳基、杂环基未被取代、被单-取代、二-取代或四-取代，所述任选的取代基独立地选自下组：卤素、(C_1-8)烷基、被卤素取代的(C_1-8)烷基、(C_3-8)环烷基、(C_3-8)环烷基(C_1-8)烷基、(C_3-8)环烷氧基、(C_3-8)环烷氧基(C_1-8)烷基、(C_3-8)环烷基(C_1-8)烷氧基、(C_3-8)环烷氧基(C_1-8)烷氧基、芳基、芳基(C_1-8)烷基、芳氧基、芳氧基(C_1-8)烷基、芳基(C_1-8)烷氧基、芳氧基(C_1-8)烷氧基、氰基、硝基、羧基、氨基甲酰基、羟基、(C_1-8)烷氧基、(C_1-8)烷氧基(C_1-8)烷氧基、被卤素取代的(C_1-8)烷氧基、(C_1-8)烷氧基(C_1-8)烷基、(C_1-8)烷硫基、(C_1-8)烷硫基(C_1-8)烷基、(C_1-8)烷基亚硫酰基、(C_1-8)烷基亚硫酰基(C_1-8)烷基、(C_1-8)烷基磺酰基、(C_1-8)烷基磺酰基(C_1-8)烷基、氨基、(C_1-8)烷基氨基、具有两个相同或不同的(C_1-8)烷基部分的二(C_1-8)烷基氨基、氨基(C_1-8)烷基、(C_1-8)烷基氨基(C_1-8)烷基、在二(C_1-8)烷基氨基部分中具有两个相同或不同的(C_1-8)烷基部分的二(C_1-8)烷基氨基(C_1-8)烷基、氨基(C_1-8)烷氧基、(C_1-8)烷基氨基(C_1-8)烷氧基、具有两个相同或不同的(C_1-8)烷基部分的二(C_1-8)烷基氨基(C_1-8)烷氧基、甲酰基、(C_1-8)烷基羰基、甲酰氧基、(C_1-8)烷基羰基氧基、甲酰基(C_1-8)烷基、(C_1-8)烷基羰基(C_1-8)烷基、甲酰基(C_1-8)烷氧基、(C_1-8)烷基羰基(C_1-8)烷氧基、(C_1-8)烷氧基羰基、(C_1-8)烷氧基羰基氧基、(C_1-8)烷氧基羰基(C_1-8)烷基、(C_1-8)烷氧基羰基(C_1-8)烷氧基、-OCH₂O-、-C(O)OCH₂-、-CH₂OC(O)-和-CH:CHCH:CH-，在所有情况下四个最后提及的任选的取代基与所述基团的两个相邻环碳原子连接；

X¹表示NR⁴、CR⁴₂；

X²表示NR⁴、CR⁴₂；

X³表示NR⁴、CR⁴₂；

X⁴表示NR⁴、CR⁴₂；

R⁴彼此独立地表示氢、卤素、(C_1-8)烷基、被卤素取代的(C_1-8)烷基、(C_3-8)环烷基、(C_3-8)环烷基(C_1-8)烷基、(C_3-8)环烷氧基、(C_3-8)环烷氧基(C_1-8)烷基、(C_3-8)环烷基(C_1-8)烷氧基、(C_3-8)环烷氧基(C_1-8)烷氧基、芳基、芳基(C_1-8)烷基、芳氧基、芳氧基(C_1-8)烷基、芳基(C_1-8)烷氧基、芳氧基(C_1-8)烷氧基、氰基、硝基、羧基、氨基甲酰基、羟基、(C_1-8)烷氧基、(C_1-8)烷氧基(C_1-8)烷氧基、被卤素取代的(C_1-8)烷氧基、(C_1-8)烷氧基(C_1-8)烷基、(C_1-8)烷硫基、(C_1-8)烷硫基(C_1-8)烷基、(C_1-8)烷基亚硫酰基、(C_1-8)烷基亚硫酰基(C_1-8)烷基、(C_1-8)烷基磺酰基、(C_1-8)烷基磺酰基(C_1-8)烷基、氨基、(C_1-8)烷基氨基、具有两个相同或不同的(C_1-8)烷基部分的二(C_1-8)烷基氨基、氨基(C_1-8)烷基、(C_1-8)烷基氨基(C_1-8)烷基、在二(C_1-8)烷基氨基部分中具有两个相同或不同的(C_1-8)烷基部分的二(C_1-8)烷基氨基(C_1-8)烷基、氨基、(C_1-8)烷氧基、(C_1-8)烷基氨基(C_1-8)烷氧基、具有两个相同或不同的(C_1-8)烷基部分的二(C_1-8)烷基氨基(C_1-8)烷氧基、氨基磺酰基、(C_1-8)烷基氨基磺酰基、具有两个相同或不同的(C_1-8)烷基部分的二(C_1-8)烷基氨基磺酰基、甲酰基、(C_1-8)烷基羰基、甲酰氧基、(C_1-8)烷基羰基氧基、甲酰基(C_1-8)烷基、(C_1-8)烷基羰基(C_1-8)烷基、甲酰基(C_1-8)烷氧基、(C_1-8)烷基羰基(C_1-8)烷氧基、(C_1-8)烷氧基羰基、(C_1-8)烷氧基羰基氧基、(C_1-8)烷氧基羰基(C_1-8)烷基和(C_1-8)烷氧基羰基(C_1-8)烷氧基或杂芳基；

R⁵表示氢或(C_1-4)烷基；

Y表示O或S；

m表示0、1或2；

n表示1或2。