[发明专利]作为非核苷逆转录酶抑制剂的脲和氨基甲酸酯衍生物

权利要求书

1.根据式I的化合物或其可药用盐：

其中

X是O或NR²；

R¹是卤素、C_1-6烷基、C_3-7环烷基、C_1-6卤代烷基或C_1-6烷氧基；

R²和R³独立地是(i)氢或C_1-6烷基；(ii)R²和R³一起为(CH₂)_n、邻亚苯基、亚吡啶基、3，4-亚哒嗪基或CH＝N，其中n是2-4的整数，且在所述亚吡啶基或3，4-亚哒嗪基环中的氮原子可任选被氧取代；或者(iii)R²是氢且R³是任选被1-3个取代基取代的苯基，所述取代基任选选自C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6卤代烷氧基、卤素、氰基和硝基；

Ar是任选被1-3个基团取代的苯基，所述基团独立地选自卤素、氰基、C_1-6卤代烷基和C_1-6烷基。

2.根据权利要求1的化合物，其中X是NR²。

3.根据权利要求1的化合物，其中X是NR²且R²和R³一起为邻亚苯基、亚吡啶基或3，4-亚哒嗪基。

4.根据权利要求3的化合物，其中R¹是溴、氯或C_1-6烷基且Ar是3，5-二取代的苯基。

5.根据权利要求4的化合物，其中Ar是3-氯-5-氰基-苯基、3，5-二氰基-苯基或3-氰基-5-二氟甲基-苯基。

6.根据权利要求5的化合物，其中R²和R³一起为2，3-亚吡啶基或3，4-亚吡啶基。

7.根据权利要求5的化合物，其中R²和R³一起为3，4-亚哒嗪基。

8.根据权利要求1的化合物，其中X是NR²且R²和R³与它们所连接的原子一起形成在5-位上任选被C_1-6烷基取代的2，4-二氢-[1，2，4]三唑-3-酮；R¹是溴、氯或C_1-6烷基且Ar是3，5-二取代的苯基。

9.根据权利要求1的化合物，其选自：

3-[6-溴-2-氟-3-(2-氧代-2，3-二氢-苯并咪唑-1-基甲基)-苯氧基]-5-氯-苯甲腈；

3-[6-溴-2-氟-3-(2-氧代-2，3-二氢-咪唑并[4，5-b]吡啶-1-基甲基)-苯氧基]-5-氯-苯甲腈；

3-[6-溴-2-氟-3-(2-氧代-2，3-二氢-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基甲基)-苯氧基]-5-氯-苯甲腈；

3-氯-5-[6-氯-2-氟-3-(2-氧代-2，3-二氢-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基甲基)-苯氧基]-苯甲腈；和

3-[6-溴-2-氟-3-(6-氧代-6，7-二氢-咪唑并[4，5-c]哒嗪-5-基甲基)-苯氧基]-5-氯-苯甲腈。

10.根据权利要求1-9中任一项的化合物，其用作药物。

11.根据权利要求1-9中任一项的化合物，其用于治疗HIV-1感染或预防HIV-1感染或治疗AIDS或ARC。

12.根据权利要求1-9中任一项的化合物在制备用于治疗HIV-1感染或预防HIV-1感染或治疗AIDS或ARC的药物中的用途。

13.药物组合物，其包含治疗有效量的根据权利要求1的化合物和至少一种载体、赋形剂和稀释剂。