[发明专利]在3位双取代的吲哚-2-酮衍生物、其制备和其治疗应用

权利要求书

1.对应于式(I)的化合物：

其中：

代表单或者双键，

X代表-N＜、-CH＜或

Y代表＞N-或＞CH-，理解的是X、Y中至少一个代表N；；

Ar代表任选地用一个或多个相同或不同的选自以下的取代基取代的芳基或者杂芳基：卤素原子、(C1-6)烷基、(C 1-6)卤代烷基、全卤代(C1-3)烷基、(C1-6)烷氧基、全卤代(C1-3)烷氧基和芳基；

R1代表氢原子或者(C1-6)烷基、-C(＝O)(C1-6)烷基或-C(＝O)芳基；

R2、R3和R4，相同或不同的，位于该苯基环的任何可用的位置上，独立地代表氢原子、卤素原子、CN、OH、任选地用卤素原子或OH取代的(C1-6)烷基；全卤代(C1-3)烷基、(C1-6)烷氧基、全卤代(C1-3)烷氧基、氨基羰基、(C1-6)烷基氨基羰基、二(C1-6)烷基氨基羰基、芳基、芳氧基；杂芳基；该芳基、芳氧基或杂芳基可任选地用卤素原子、CN、OH或(C1-6)烷基、全卤代(C1-3)烷基或(C1-6)烷氧基取代；理解的是，R2、R3、R4中的至少一个不是H，和该芳基、芳氧基或杂芳基可以任选地用卤素原子、CN、OH或(C1-6)烷基、全卤代(C1-3)烷基、(C1-6)烷氧基取代；

R5代表(C 1-6)烷基或(C2-6)链烯基；和

n代表1或2；

呈碱形式或者与酸的加成盐形式，但除了5-氯代-3-(2-氯苯基)-1，3-二氢-3-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙酰氨基]吲哚-2-酮。

2.根据权利要求1的如通式(I)中的化合物，其中：

代表单或者双键；

X代表-N＜、-CH＜或

Y代表＞N-或＞CH-；

理解的是X、Y中至少一个代表N；

Ar代表芳基或者杂芳基，其任选地用一个或多个相同或不同的选自以下的取代基取代：卤素原子、(C1-6)烷氧基、芳基、全卤代(C1-3)烷基、(C1-6)烷基；

R1代表氢原子或者(C1-6)烷基、-C(＝O)(C1-6)烷基、-C(＝O)芳基；

R2、R3和R4，相同或不同的，位于该苯基环的任何可用的位置上，独立地代表氢原子、卤素原子或(C1-6)烷基、全卤代(C 1-3)烷基、CN、芳基、杂芳基、OH、(C1-6)烷氧基、全卤代(C1-3)烷氧基、氨基羰基、(C1-6)(C1-6)烷基氨基羰基、二(C1-6)烷基氨基羰基，理解的是，R2、R3、R4中的至少一个不是H；

R5代表(C1-6)烷基；

n代表1或2；

呈碱或者与酸的加成盐的形式。

3.根据权利要求1或2的如通式(I)中的化合物：

代表单或者双键；

X代表-N＜，-CH＜或

Y代表＞N-或＞CH-；

理解的是X、Y中至少一个代表N；

Ar代表任选地用一个或多个选自以下的取代基取代的芳基：卤素原子，优选地氯或溴，和(C1-6)烷氧基、(C1-6)烷基、芳基、三氟甲基、三氟甲氧基；

R1代表氢原子或者-C(＝O)(C1-6)烷基、-C(＝O)芳基或(C1-6)烷基；

R2、R3和R4，相同或不同的，位于该苯基环的任何可用的位置上，独立地代表氢原子、卤素原子，优选地氯或溴，或(C1-6)烷基或三氟甲基，理解的是R2、R3、R4中的至少一个不是H；

R5代表(C1-6)烷基；

n代表1或2；

呈碱或者与酸的加成盐的形式

4.根据前述权利要求任一项的如通式(I)中的化合物，其中：

代表单或者双键；

X代表-N＜，-CH＜或

Y代表＞N-或＞CH-；

理解的是，X、Y中至少一个代表N；

Ar代表任选地用一个或多个选自以下的取代基取代的苯基或者萘基：卤素原子，和甲氧基、甲基、叔-丁基、苯基、三氟甲基和三氟甲氧基；

R1代表氢原子或者-C(＝O)甲基、-C(＝O)苯基、甲基；

R2、R3和R4，相同或不同的，位于该苯基环的任何可用的位置，独立地代表氢原子、卤素原子，或三氟甲基，理解的是，R2、R3、R4中的至少一个不是H；

R5代表甲基、乙基或2-丙基；

n代表1或2；

呈碱或者与酸的加成盐的形式。