[发明专利]用于制备放射性药物组合物的通过多胺接枝的多糖

权利要求书

1.制备组合物的方法，所述组合物包含多糖，该多糖具有一个或多个通过将腐胺NH₂(CH₂)₄NH₂、精胺H₂N(CH₂)₃NH(CH₂)₄NH(CH₂)₃NH₂、亚精胺NH₂(CH₂)₃NH(CH₂)₄NH₂或尸胺NH₂(CH₂)₅NH₂与所述多糖共价键合得到的络合基团，该络合基团的全部或一些与至少一种多价金属形成络合物，

所述方法包括以下步骤：

i)使多糖与受控制的氧化剂接触；

ii)使氧化的多糖与选自腐胺、精胺、亚精胺或尸胺的络合化合物接触；

iii)任选使在步骤ii)中得到的多糖与还原剂接触；以及

iv)使在步骤ii)或步骤iii)中得到的多糖与多价金属盐接触。

2.根据权利要求1的方法，其中所述多价金属是^99mTc。

3.根据权利要求1或权利要求2的方法，其中在锡、硼酸盐和衍生物或抗坏血酸类型的还原剂的存在下，进行步骤iv)。

4.包含多糖的组合物，所述多糖具有一个或多个通过将腐胺NH₂(CH₂)₄NH₂、精胺H₂N(CH₂)₃NH(CH₂)₄NH(CH₂)₃NH₂、亚精胺NH₂(CH₂)₃NH(CH₂)₄NH₂或尸胺NH₂(CH₂)₅NH₂与所述多糖共价键合得到的络合基团，该络合基团的全部或一些与至少一种多价金属形成络合物，所述组合物能够根据权利要求1至3任一项的方法得到。

5.根据权利要求4的组合物，其中所述多糖呈颗粒的形式。

6.根据权利要求5的组合物，其中所述颗粒尺寸是10nm至200μm。

7.根据权利要求4至6任一项的组合物，其中所述多糖是来自植物或微生物。

8.根据权利要求7的组合物，其中所述多糖选自淀粉、纤维素、支链淀粉、直链淀粉、琼脂糖、脱乙酰壳多糖、普鲁兰或右旋糖酐、它们的衍生物和它们中的两种或多种的混合物。

9.根据权利要求4至8任一项的组合物，其中所述多价金属选自原子数为20至33、原子数为38至51、原子数为56至84和原子数为88至103的金属元素。

10.根据权利要求9的组合物，其中所述多价金属选自锝、铼、铜、锶、铟、钐、锡、钪、钇、镓、钆或镥的放射性同位素，特别优选^99mTc。

11.根据权利要求4至10任一项的组合物，它还包括药用可接受的赋形剂。

12.用于人或动物药典的诊断或药物组合物，它包含根据权利要求4至11的组合物。

13.根据权利要求4至11任一项的组合物在制备用于医学或兽医学成像的诊断用组合物中的用途。

14.根据权利要求13的用途，用于闪烁照相成像。

15.根据权利要求14的用途，用于肺栓塞的闪烁照相诊断。

16.根据权利要求14的用途，用于检测警戒淋巴结或用于淋巴闪烁照相术。

17.根据权利要求4至11任一项的组合物的用途，用于通过医学成像使患者或动物中的一个或多个器官显影。