[发明专利]生物活性物质的多日传递

权利要求书

1.一种控制释放药物缀合物，其包含连接于载体的生物活性物质，且任选包含将生物活性物质连接于载体的间隔基，其中该缀合物在患者体内具有超过一天的半衰期。

2.权利要求1的缀合物，其不包含间隔基。

3.权利要求1的缀合物，其包含间隔基。

4.权利要求1的缀合物，其中载体在患者体内具有超过一天的半衰期。

5.权利要求1的缀合物，其中生物活性物质被共价连接于载体。

6.权利要求1的缀合物，其中生物活性物质在患者体内从载体释出。

7.权利要求1的缀合物，其中在给予患者单一剂量的药用组合物后，有效量的生物活性物质被传递给患者持续超过一天。

8.权利要求1的缀合物，其中在给予患者单一剂量的药用组合物后，有效量的生物活性物质被传递给患者持续超过2天。

9.权利要求1的缀合物，其中在给予患者单一剂量的药用组合物后，有效量的生物活性物质被传递给患者持续超过3天。

10.权利要求1的缀合物，其中在给予患者单一剂量的药用组合物后，有效量的生物活性物质被传递给患者持续超过一周。

11.权利要求1的缀合物，其中载体为药物、食用物质、聚合物或低聚物。

12.权利要求11的缀合物，其中载体为在给予该缀合物后，在患者体内释放的浓度下具有可忽略的治疗作用或有害的副作用的药物。

13.权利要求11的缀合物，其中载体为选自甲氟喹、氯喹、氢氯喹、利福布汀、西罗莫司、匹莫齐特、他莫昔芬和氟西汀的药物。

14.权利要求11的缀合物，其中载体为选自类葫萝卜素和脂肪酸的食用物质。

15.权利要求11的缀合物，其中载体为生物可吸收的低聚物或聚合物。

16.权利要求11的缀合物，其中载体为非-生物可吸收的低聚物或聚合物。

17.权利要求1的缀合物，其中生物活性物质选自麻醉剂、抗糖尿病药、骨代谢调节剂、心血管作用药、中枢神经系统抑制药、肠胃病药、抗生素、抗病毒药、抗感染药、抗菌剂、抗肿瘤药、激素、类固醇药物、抗帕金森氏病药、避孕药、勃起功能障碍药、镇痛剂、镇痛药、抗炎药、抗脂血症药、诊断剂、抗组胺药、肽和蛋白质、泌尿管药、精神治疗药、骨质疏松治疗药、免疫调节剂和平喘药。

18.权利要求1的缀合物，其中与制备的无间隔基的等同缀合物比较，所述间隔基增加或降低该缀合物的半衰期。

19.权利要求1的缀合物，其中间隔基包含一种或多种二醇、二胺、二酸、氨基酸、氨基醇、含氧酸、二硫酚、羟基硫醇、氨基硫醇、巯基羧酸酯、二烷基硫酸酯、磷酸二酯，和磷酸三酯。

20.权利要求19的缀合物，其中间隔基包含柠檬酸、酒石酸、琥珀酸、戊二酸、甘氨酸、聚乙二醇或改性聚乙二醇。

21.权利要求1或2的缀合物，其中载体为修饰的或未修饰的甲氟喹和生物活性物质为依泽替米贝、C-保护的克来斯妥、C-保护的立普妥、罗替戈汀、美洛昔康、吡罗昔康、N-保护的卡维地洛、二氢吗啡酮、N-保护的舒喘宁、氟奋乃静、L-酒石酸托特罗定、坎地沙坦、群多普利、培哚普利、顺尔宁，或仙特明，其中该缀合物任选包含间隔基。

22.权利要求1或2的缀合物，其中生物活性物质为二氢吗啡酮、依泽替米贝、立普妥、克来斯妥、坎地沙坦、乙炔雌二醇、17β-雌二醇、左炔诺孕酮、炔诺肟酯、炔诺酮和罗替戈汀；以及载体为匹莫齐特、他莫昔芬、氟西汀、亚油酸、玉米黄质、二十碳五烯酸、氯喹，或羟基氯喹，其中该缀合物任选包含间隔基。