[发明专利]二取代哌啶及其中间体的制备方法

权利要求书

1.式(I)的化合物的制备方法，

其中P₁和P₂表示羧酸及羟基胺官能团的保护基，其特征在于使用生成HCl的试剂处理下式β-酮基氧化锍化合物：

其中P₁如前所定义，P₃表示胺的保护基，

得到下式的化合物：

其中P₁和P₂如前所定义，

处理中无需分离羟胺衍生物，得到下式的化合物：

其中P₁和P₃如前所定义，P₂表示肟的保护基，其中通过酸的作用去保护胺，得到下式的化合物：

其中P₁和P₂如前所定义，通过碱的作用环化，得到下式的化合物：

其中P₁和P₂表如前所定义，通过还原剂的作用还原肟官能，得到式(I)的目标化合物，如有需要，通过酸的作用成盐。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于P₁表示苄基。

3.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于P₃表示叔丁氧基羰基。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的方法，其特征在于P₂表示苄基。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的方法，其特征在于在甲磺酸存在下，用氯化锂处理式(b)的化合物。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的方法，其特征在于通过甲磺酸作用使式(III)化合物的胺去保护，无需预先分离该化合物。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的方法，其特征在于通过碳酸氢钠的作用实施式(IV)化合物的环化。

8.式(III)的化合物：

其中P₁、P₂和P₃如权利要求1定义。

9.式(IV)的化合物：

其中P₁、P₂如权利要求1定义。

10.式(V)的化合物：

其中P₁、P₂如权利要求1定义。