[发明专利]通过酰胺氢化来制备2,2-二氟乙胺衍生物的方法

权利要求书

1.制备2,2-二氟乙胺衍生物的方法，其特征在于将通式(IV)的2,2- 二氟乙酰胺衍生物还原成相应的通式(III)的2,2-二氟乙胺衍生物：

其中通式(III)和(IV)中的A基团定义如下：

·吡啶-2-基或吡啶-4-基，或任选地被氟、氯、溴、甲基、三氟甲基 或三氟甲氧基6-位取代的吡啶-3-基，或任选地被氯或甲基6-位取代的哒 嗪-3-基，或吡嗪-3-基，或2-氯吡嗪-5-基，或任选地被氯或甲基2-位取代 的1,3-噻唑-5-基，或

·嘧啶基、吡唑基、噻吩基、噁唑基、异噁唑基、1,2,4-噁二唑基、 异噻唑基、1,2,4-三唑基或1,2,5-噻二唑基，其任选地被氟、氯、溴、氰 基、硝基、任选地被氟和/或氯取代的C₁-C₄烷基、任选地被氟和/或氯取 代的C₁-C₃烷硫基或任选地被氟和/或氯取代的C₁-C₃烷基磺酰基取代， 或

·

其中

X为卤素、C₁-C₁₂烷基或卤代C₁-C₁₂烷基，并且

Y为卤素、C₁-C₁₂烷基、卤代C₁-C₁₂烷基、卤代C₁-C₁₂烷氧基、叠 氮基或氰基；

其中将所述通式(IV)的化合物还原成通式(III)的化合物使用一种还 原剂，所述还原剂选自非复合金属或半金属氢化物，和以下通式的硅化 合物的氢化物

H-Si-R³，

其中在R³中，3代表R基团的数目，并且R独立地为H、C₁-C₁₂ 烷基、C₆-C₁₄芳基或氯；

其中所述还原剂不包括BH₃·Me₂S。

2.权利要求1的方法，其特征在于所述还原通过催化氢化实施。

3.制备通式(IV)化合物的方法，

其特征在于通式(VI)化合物与通式(VII)的胺反应

其中

R¹为卤素、O-C₁-C₁₂烷基或O-C₆-C₁₄芳基-C₁-C₁₂烷基，

其中A如权利要求1中定义。

4.权利要求1-2中任一项的方法，其特征在于将根据权利要求3的 方法得到的通式(IV)化合物用作根据权利要求1-2中任一项的方法中的 原料化合物。