[发明专利]作为趋化因子受体拮抗剂的八氢并环戊二烯化合物无效
申请号: | 200880108543.8 | 申请日: | 2008-09-25 |
公开(公告)号: | CN101808515A | 公开(公告)日: | 2010-08-18 |
发明(设计)人: | D·M·乔治;L·王;B·李;A·M·埃里克松;G·K·安塞尔 | 申请(专利权)人: | 雅培制药有限公司 |
主分类号: | A01N37/18 | 分类号: | A01N37/18;A61K31/165 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 刘健;郭文洁 |
地址: | 美国伊*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 因子 受体 拮抗剂 环戊二烯 化合物 | ||
1.式(I)化合物
式(I)
其可药用盐、其前药、其生物活性代谢物、其异构体或其立体异构体,其中
Ra是H或任选取代的(C1-C6)烷基;
Rb选自下列任选取代的基团:-(CH2)n-芳基、-CH(CH3)-芳基、-(CH2)n-芳基-芳基、-(CH2)n-芳基-杂芳基、-(CH2)n-(C3-C8)环烷基、-(CH2)n-杂芳基、-(CH2)n-杂环基和-(C3-C8)环烷基-芳基;或者
Ra和Rb与氮一起形成2,3-二氢-1H-异吲哚基、十氢异喹啉基、任选取代的哌啶基或任选取代的吡咯烷基;
Y选自下列任选取代的基团:5,6,7,8-四氢[1,6]二氮杂萘基,-NH-(CH2)n-杂环基,其中NH连接在羰基上,和-杂环基-芳基,其中杂环基连接在羰基上;并且
n是0、1或2。
2.权利要求1的化合物,其中Y选自下列任选取代的基团:5,6,7,8-四氢[1,6]二氮杂萘基、-NH-(CH2)2-吡咯烷基和-哌嗪基-苯基。
3.权利要求2的化合物,其中Ra是H或甲基。
4.权利要求3的化合物,其中Rb选自下列任选取代的基团:-CH2-苯基、-CH2-苯基-苯基、-(CH2)2-苯基、-CH(CH3)-苯基、-CH2CH2-苯基-苯基、-CH2-苯基-吡唑基、苯基-吡唑基、茚满基、-(CH2)2-吲哚基、1,2,3,4-四氢萘基、-(CH2)-吡嗪基、-(CH2)-吡啶基、-(CH2)2-吡啶基、-(CH2)2-吡咯烷基、-(CH2)2-噻吩基、四氢噻吩基-1,1-二氧化物,-(CH2)2-哌啶基、四氢吡喃基和-环己基-苯基。
5.权利要求4的化合物,其中Rb选自下列任选取代的基团:-CH2-苯基、-(CH2)2-苯基、-CH2-苯基-吡唑基、茚满基、-(CH2)2-吲哚基、1,2,3,4-四氢萘基、-(CH2)2-吡啶基和-环己基-苯基。
6.权利要求5的化合物,其中Y选自下列任选取代的基团:5,6,7,8-四氢[1,6]二氮杂萘基和-哌嗪基-苯基。
7.权利要求6的化合物,其中Rb选自下列任选取代的基团:-CH2-苯基、-(CH2)2-苯基、1,2,3,4-四氢萘基、-CH2-苯基-吡唑基、茚满基、-(CH2)2-吡啶基和-环己基-苯基。
8.权利要求7的化合物,其中Rb选自下列任选取代的基团:-CH2-苯基、1,2,3,4-四氢萘基和-环己基-苯基。
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